Большинство рецепторов пептидных гормонов проявляет высокую специфичность по отношению к биологически активным гормонам или их производным, высокое сродство связывания, характеризующееся константами; равновесия ассоциации порядка 109—1011 М~1, и насыщаемость при относительно низких концентрациях гормона. Последние свойства соответствуют низкой концентрации гормональных рецепторов в тканимишени, которая составляет обычно всего несколько» тысяч мест на клетку. Реакция связывания всегда зависит от температуры, отличается высокой скоростью и в бесклеточных препаратах обычно обратима.
В интактных клетках недавно был обнаружен необратимый компонент связывания гормона, и для тромбина и фактора роста эпидермиса (ФРЭ) было показано ковалентное присоединение лиганда к рецептору. Точное определение констант связывания и термодинамических свойств рецепторов часто затрудняется тем, что в опытах по связыванию, проводимых in vitro при физиологических температурах, может иметь место деградация гормона и рецептора.
В условиях же, свойственных экспериментам in vivo, также трудно изучать кинетические и связывающие свойства рецепторов гормонов. На скорость ассоциации и диссоциации гормона большое влияние оказывает температура, а кругооборот молекул гормона в местах рецепции при характерных для организма условиях температуры и перфузии изучен недостаточно.
Белковая природа рецепторов полипептидных гормонов на плазматической мембране доказывается их расщеплением под действием различных протеолитических ферментов и пептидаз. На многие рецепторы влияет также фосфолипаза, что указывает на содержание в них важного фосфолипидного компонента или на роль ассоциации с фосфолипидной структурой мембраны в проявлении связывающей активности.
Сообщалось, что некоторые рецепторы (для инсулина, ЛГ и ТТГ) содержат углеводные компоненты, иногда влияющие на связывающую активность. Отдельные рецепторы, такие, как рецепторы ЛГ, ФСГ и пролактина, для сохранения своей биологически активной конформации требуют присутствия дисульфидных групп.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер