Наиболее полное представление о рецепторе пептидного гормона включает двоякие функциональные свойства: поверхностное распознавание и трансляцию гормонрецепторного взаимодействия в специфическую биологическую реакцию. Независимо от того, является ли клеточной реакцией секреция пептидов, стероидогенез, сокращение или транспорт ионов, механизмы, опосредующие гормональный эффект, обычно включают изменение кальциевых потоков и метаболизма циклических нуклеотидов.
На мембранных фракциях или интактных клетках многих тканеймишеней наблюдали зависимость между связыванием гормона и биохимическими реакциями. Корреляция между насыщенностью рецепторов и активностью аденилатциклазы продемонстрирована на препаратах мембран многих гормончувствительных клеток, например клеток надпочечника в случае действия АКТГ, печени в случае действия глюкагона, почек при добавлении вазопрессина, эритроцитов птиц под влиянием катехоламинов, семенных канальцев в присутствии ФСГ, а также семенников и яичников в присутствии ЛГ и ХГЧ.
В интактных тканях и изолированных клеткахмишенях связывание гормона также коррелировало с синтезом и высвобождением цАМФ. Корреляцию связывания гормона с последующими клеточными реакциями наблюдали в отношении инсулина и окисления глюкозы в жировых клетках или транспорта аминокислот в тимоцитах, катехоламинов и транспорта натрия в эритроцитах,. ЛГ и продукции андрогенов семенниками, а также ангиотензина II и продукции альдостерона клетками клубочковой зоны надпочечника.
Иногда полагают, что гормональными рецепторами следует называть только те связывающие места ткани, которые можно отождествить с определенной биохимической реакцией. Однако» специфическое связывание меченых лигандов при условии соблюдения адекватных требований к методике его определения всеже является веским указанием на присутствие гормональных рецепторов.
К таким требованиям относятся использование меченого гормона с отчетливой биологической активностью (полученного с помощью монойодирования или тритирования), точная оценка неспецифического связывания и исключение связывания с разрушающими или другими ферментативными активностями, присутствующими в тканевых фракциях.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер