Пептидные гормоны и молекулы трансмиттеров оказывают свое действие на клеткимишени, связываясь прежде всего со специфическими, обладающими высоким сродством, рецепторными участками на плазматической мембране. Существование таких рецепторов обнаружено прямыми исследованиями по связыванию радиоактивных лигандов в огромном числе клетокмишеней пептидных гормонов и нейротрансмиттеров.
В некоторых тканях насыщенность специфических связывающих мест меченым гормоном коррелирует с активацией характерных для клетокмишеней реакций, что указывает на биологическую значимость таких мест в качестве рецепторов гормонов. В других тканях пептидные рецепторы идентифицированы условно только по высокому сродству и специфичности связывания биологически активных форм гормональных гомологов.
Применение конкурентных антагонистов (если они существуют), блокирующих как связывание гормона, так и последующую реакцию клеткимишени, позволило получить дополнительные доказательства биологической значимости нескольких гормональных рецепторов. Некоторые рецепторные места, например для ацетилхолина и катехоламинов, охарактеризованы с помощью меченых антагонистов.
Относительно низкое сродство ацетилхолиновых рецепторов к холинергическим лигандам или низкая концентрация специфическихадренергических мест на клеткахмишенях создают трудности для характеристики этих рецепторов путем исследований с применением меченых агонистов.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер