Синонимы: Achromycin, Ambramycin, Bristacyclin, Deschlorbiomycin, Cyclomycine, Hostacyclin, Panmycin, Polycycline, Steclin, Tetrabon, Tetracyn, Tetradecin, Thuricyclin, Umetracil, Vupeniciclina.
Тетрациклин может быть получен химическим методом — дехлорированием (удаление атома хлора из молекулы хлортетрациклина) и биосинтетически в условиях направленной ферментации. Продуцентом тетрациклина, как и хлортетрациклина, является Str. aureofaciens. Препарат для клинической практики выпускается в виде основания и гидрохлорида.
Физико-химические свойства
Суммарная формула: C22H24О8N2. Молекулярный вес 444,4.
Основание тетрациклина представляет собой тонкий светло-желтый кристаллический порошок, горького вкуса, гигроскопичный; при хранении на свету темнеет. Молекула тетрациклина может содержать до 6 молекул воды. Растворимость в воде 1,7 мг/мл при температуре 28°. Хорошо растворим в метиловом спирте, пиридине, формамиде, этилен- гликоле. Плохо растворим в эфире и петролейном эфире, бензоле. Обладает амфотерными свойствами, образуя соли с неорганическими и органическими кислотами, щелочными и щелочноземельными металлами.
Гидрохлорид тетрациклина представляет собой кристаллический порошок желтого цвета, без запаха, горького вкуса, растворимый в воде (10,9 мг/мл при 28°), почти не растворимый в ацетоне и хлороформе.
Выведение тетрациклинов из организма при пероральном и парентеральном применении
Гидрохлорид тетрациклина является стабильным соединением. Его температура плавления 214° с разложением (с образованием газа). Сухой тетрациклин по стабильности не уступает хлортетрациклину и окситетрациклину, не теряет активности в течение 2 лет и более. Водные растворы тетрациклина стабильнее растворов хлортетракциклина.
Раствор тетрациклина в 0,2 н. Na2HPO4 (рН 8,85) при комнатной температуре утрачивает 50% активности через 12 ч, в 0,1 н. H2SO4 — 60% первоначальной активности в течение 8 дней. При колебаниях рН от 3,0 до 5,0 сохраняет активность в течение 6 дней. Быстро разрушается в концентрированных растворах кислот и щелочей. Растворы тетрациклина в питательных средах при 25° сохраняют активность в течение 3 дней, при 10° — в течение 4 дней. В плазме крови активность сохраняется 21 день. Активность тетрациклина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, железа.
За единицу действия препаратов тетрациклина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого тетрациклина хлоргидрата. Теоретическая активность безводного тетрациклина основания — 1082 ЕД/мг. Активность товарных препаратов должна быть не менее 975 ЕД/мг в пересчете на сухое вещество.
Хранят препараты тетрациклина в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина