Практически в настоящее время для внутривенного введения используют тетрациклин и его аминометильные производные — гликоциклин и морфоциклин. При внутривенном введении тетрациклина в дозе 250 мг в крови в течение 10 ч и более сохраняются терапевтические концентрации (смотрите таблицу ниже).
Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутривенном введении
| Однократная доза | Продолжительность введения | Концентрация в крови в мкг/мл после введения через | ||||||||
| г | мг/кг | 1/2 ч | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11—12 ч | 24 ч | ||
| Взрослые | ||||||||||
| 0,1 | 1,4 | 2 мин и более | — | 0,8—3 | 0,6—2 | 1,2—1,4 | Следы | — | — | |
| 0,25 | 4 | 2 мин и более | 15 | 4—5 | 3—5 | 2—6 | 1—2,5 | 1—3 | 0,2—0,3 | |
| 0,5 Капельное вливание | 7,5 | 2 мин и более | 20 | 6—10 | 4—6 | 4—5 | 1,5—4 | 2—3 | 0,5—1 | |
| 0,5 | 7,5 | 6ч | 1—5 | 6—8 | 4—10 | 4—10 | — | — | — | |
| Дети | ||||||||||
| 1—12 мес | 0,1 | 10 | — | 6,7—9,2 | 4,8—8,1 | 2,9—4,6 | 3 | 2 | 1,2—2,1 | — |
| 1 —3 лет | 0,25 | 10 | — | 12—16 | 8—9,5 | 5,8—7 | 4,2—5 | 3—3,5 | 2—3,5 | 0,5—1 |
| 3—7 лет | 0,5 Капельное вливание | 10 | — | 10—13 | 8 | 5,5—6,2 | 4—5,2 | 3,5—4 | 1 ,8—2,8 | 0,5—1,5 |
Внутримышечно тетрациклины вводят в дозе 100—250 мг. При этом способе введения они быстро всасываются и обнаруживаются в оптимальной концентрации в крови через 1—2 ч после введения (смотрите таблицу ниже).
Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при внутримышечном введении
| Однократная доза | Концентрация в крови в мкг/мл после введения через | |||||||
| г | мг/кг | 1 — 2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч | 13—16 ч | 17—24 ч |
| Взрослые | ||||||||
| 0,1 | 1 ,4 | 0,6—1,6 | 1—2 | 0,6—2 | 0,6—2 | — | — | — |
| 0,25 | 4 | 1—3,5 | 2,5—3,6 | 1,5—2,5 | 0,6—2 1—2,5 | 1—2 | 0,6—1,5 | 0,6—1 |
| Дети | ||||||||
| — | 10 | 1,5—5 | 0,5—5 | 0,8—2,5 | 0,2—2 | 0,5—2 | — | 1—1,5 |
Тетрациклины вводят также в виде растворов в полости (внутрибрюшинно, внутриплеврально). При эмпиеме легких тетрациклиновые антибиотики вводят внутриплеврально в дозе 100—200 мг в 40—100 мл растворителя после отсасывания гноя. Внутрибрюшинно (125—500 мг в 5—20 мл растворителя) тетрациклины применяют редко.
Тетрациклины хорошо всасываются при применении их в виде аэрозолей и ректальных свечей.
Тетрациклиновые антибиотики плохо проникают в спинномозговую жидкость. Концентрация их в ликворе при парентеральном введении составляет 5—10% содержания в крови. При заболеваниях мозга и его оболочек содержание тетрациклинов в ликворе повышается (15— 50% от уровня в сыворотке). Уровень тетрациклина в ликворе при внутривенном введении в дозе 0,5 мг в течение 6 ч после введения колеблется в пределах 0,15—4 мкг/мл, при введении 1 г окситетрациклина — составляет 4 мкг/мл.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина