При приеме внутрь тетрациклины всасываются не полностью, определенная часть выделяется неизмененной с калом. Существуют значительные индивидуальные колебания полноты всасывания и высоты обнаруживаемых уровней в крови, которые выражены в наименьшей степени у тетрациклина. Оптимальные условия всасывания наблюдаются при применении однократной дозы 250—500 мг (концентрация антибиотика в сыворотке крови 1,5—2 мкг/мл). При увеличении дозы уровень тетрациклинов в крови повышается, однако это сопровождается и большим их выделением. Имеются определенные различия в скорости всасывания отдельных тетрациклинов. На первом месте по скорости всасывания после приема внутрь стоит тетрациклин, за ним следуют окситетрациклин и хлортетрациклин.
Концентрация тетрациклинов в крови снижается постепенно. При использовании одинаковых доз уровень в крови падает на 50% через 5 ч после приема внутрь хлортетрациклина, через 8 ч — после приема окситетрациклина и через 9 ч — после приема тетрациклина. Для большинства чувствительных к тетрациклинам микроорганизмов за среднюю терапевтическую принимают концентрацию антибиотика в крови, равную 0,5—1,5 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).
Средние концентрации тетрациклина в сыворотке крови при приеме
| Доза | Концентрация в крови в мкг/мл после введения через | |||||
| г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч |
| Однократное введение: | ||||||
| 0,25 | 4 | 0,7—1,3 | 1 — 1,4 | 0,7—1 | 0,4—0,6 | 0,3—0,4 |
| 0,5 | 7,5 | 1 — 1 ,4 | 1,5—1,8 | 1 — 1,3 | 0,8—1 | 0,6 |
| 1,0 | 15 | 1,4—2,3 | 2,5—3,5 | 2—4 | 1 ,5—2,5 | 0,5—2 |
| 2,0 | 30 | 1,8—3 | 3—8 | 3—6 | 2—3 | 1—3 |
| Многократное введение: | ||||||
| 0,25X4 | — | В среднем от 1,5 до 3 | ||||
| 0,5X4 | — | В среднем от 2 до 4 | ||||
При многократном применении в зависимости от величины доз и интервалов между приемами возможна кумуляция антибиотика.
При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:
- лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания при приеме внутрь;
- быстрое достижение высоких концентраций в крови при незначительных индивидуальных колебаниях;
- значительное уменьшение доз и снижение процента побочных реакций.
При внутривенном введении максимальные концентрации в крови достигаются очень быстро. Через 1 ч после введения их концентрация в крови более чем в 2 раза превышает таковую при приеме тех же доз тетрациклинов внутрь. Уровень в крови после внутривенного введения хлортетрациклина снижается на 50% от максимальной концентрации через 5—6 ч, после введения тетрациклина — через 8—9 ч, после введения окситетрациклина — через 9—10 ч.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина