В обычно применяемых концентрациях тетрациклины действуют бактериостатически. Их бактерицидное действие на некоторые микроорганизмы проявляется лишь при концентрациях, в 30—60 раз превышающих бактериостатические (смотрите таблицу ниже).
Бактериостатические и бактерицидные концентрации тетрациклина
| Микроорганизм | Концентрация тетрациклина в мкг/мл | |
| бактериостатическая | бактерицидная | |
| Aerobacter aerogenes | 0,8 | 50 |
| Bacillus subtilis | 0,2 | 0,4 |
| Escherichia coli | 1,6 | 50 |
| Klebsiella pneumoniae | 0,4 | 12,5 |
| Salmonella typhi | 1,6 | 50 |
| Shigella sonnei | 0,8 | 50 |
| Staphylococcus aureus | 0,2 | 12,5 |
| Streptococcus pyogenes | 0,2 | 6 |
Минимальная подавляющая рост микробов концентрация тетрациклинов обычно учитывается после 18—24 ч инкубации посевов с антибиотиками. При удлинении срока инкубации МПК резко возрастает и приближается к бактерицидной. Это связано с низкой стабильностью тетрациклинов в условиях термостата в слабощелочной среде.
Цифры, характеризующие антибактериальную активность тетрациклинов, зависят от состава, рН питательной среды, наличия в ней неорганических солей, некоторых витаминов и других факторов. Тетрациклины более активны в кислой, чем в щелочной, среде. Оптимум действия тетрациклина, окситетрациклина и хлортетрациклина — при рН 6,1—6,6. В присутствии одновалентных катионов активность тетрациклинов несколько повышается. Двух-и трехвалентные металлы (железо, алюминий, медь, никель, кальций и др.), образуя с этими антибиотиками плохо растворимые в воде внутрикомплексные соединения, снижают их активность. Бактериальные фильтраты Proteus, Pseudomonas и некоторых других микроорганизмов инактивируют антибиотики. Активность тетрациклинов уменьшается также в присутствии гомогенатов печени, почек, легких и других органов. Специфические энзимы бактерий, инактивирующие тетрациклины, не обнаружены.
Различные тетрациклины по-разному связываются белками сыворотки (смотрите таблицу ниже).
Связывание тетрациклинов белками сыворотки при температуре 37° (in vitro)
| Антибиотик | Связанная часть в % при концентрации | |
| 10 мкг/мл | 5 мкг/мл | |
| Тетрациклин | 23 | 25 |
| Окситетрациклин | 22 | 24 |
| Хлортетрациклин | 64 | 69 |
Вопрос об антимикробной активности связанной белками части тетрациклинов окончательно не выяснен. Имеются данные о том, что in vitro антибактериальное действие тетрациклинов в присутствии сыворотки снижается, а связанная белками часть биологически не активна. Вместе с тем in vivo связь тетрациклинов с белками является непрочной и, по-видимому, обратимой.
Тетрациклины действуют на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Влияние антибиотиков этой группы на внутриклеточно расположенного возбудителя подтверждено экспериментально и в клинике при лечении инфекций, вызываемых бруцеллами и крупными вирусами.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина