При приеме внутрь 3% введенного левомицетина выводится с желчью, в активной форме — около 5% этого количества. У больных с поражением почек и печени выведение левомицетина замедляется. При одновременно протекающей печеночно-почечной недостаточности высокий уровень антибиотика после однократного приема 0,5 г поддерживаете в течение 12 ч (20 вместо 0—1 мкг/мл к этому сроку в норме). Нарушение выделительной функции почек при этом существенно не сказывается на времени циркуляции активного левомицетина.
Концентрация антибиотика в крови у больных даже в терминальной стадии почечной болезни не превышает обычно 6—15 мкг/мл. Вместе с тем цифры, характеризующие общий уровень левомицетина в крови (активная часть и продукты распада), значительно отличались от наблюдаемых в норме (до 173 мкг/мл). Продолжительность обнаружения метаболитов левомицетина при клиренсе креатинина 2—5 мл/мин составляет 7 дней и более. У 50—78% этих больных наблюдаются обратимые поражения эритропоэза.
С калом выделяется 1—3% введенного внутрь антибиотика, частично в виде лишенных антибактериальной активности продуктов обмена. Содержание левомицетина в фекальных массах зависит от величины принятой внутрь дозы антибиотика: при дозе 30 мг/кг концентрация препарата в кале составляет 0,3 мкг/г, при дозе 50 мг/кг — 4—9 мкг/г.
Кишечные бактерии гидролизуют левомицетин, превращая его в лишенные антибактериальной активности соединения, что является отрицательным фактором при лечении кишечных инфекций.
Лекарственные формы, показания и методы применения
Левомицетин эффективен при инфекциях, вызываемых чувствительными к его действию грамположительными и грамотрицательными микробами (в том числе штаммами, устойчивыми к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам), риккетсиями, спирохетами и некоторыми крупными вирусами. Его применяют для лечения брюшного тифа и паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, пневмоний различной этиологии, гонореи, гнойных инфекций, сыпного тифа и других риккетсиозов, трахомы и др.
Назначают левомицетин внутрь в порошке или таблетках за 20— 30 мин до еды 3—4 (до 6) раза в сутки. При упорной рвоте левомицетин назначают в виде свечей, однако дозу антибиотика увеличивают при этом в 1 1/2 раза. Доза и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания, возраста больного и переносимости препарата.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет от 0,25 до 0,75 г (обычно по 0,5 г на прием). Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания и составляет в среднем 7—10 дней, при заболеваниях, сопровождающихся рецидивами,— 14 дней. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3 г, максимальная курсовая доза — 25 г.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина