Если пероральное применение левомицетина невозможно или затруднено (рвота, бессознательное состояние, плохая всасываемость при некоторых заболеваниях кишечника), его вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Для парентерального введения используют только хорошо растворимые в воде препараты левомицетина (в СССР — сукцинат левомицетина). Максимальная концентрация левомицетина в крови при парентеральном введении в зависимости от используемой дозы колеблется в пределах 3—10 мкг/мл, время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину при внутривенном введении составляет около 3 ч, промежуток между введениями — 6—8 ч (смотрите таблицы ниже).
Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутривенном введении
| Однократная доза | Концентрация в мкг/мл после введения через | |||||
| г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч |
| Взрослые: | ||||||
| 0,5 | 7,5 | 5,6 | 4—6 | 3—4 | 3 | — |
| 1,0 | 15 | 8—10 | 6—8 | 2—6 | 2—3 | 2 |
| Дети | 20 | 8—9 | 6—8 | 4—5 | 3-4 | — |
Концентрация левомицетина в сыворотке крови при внутримышечном введении
| Однократна доза | Концентрация в мкг/мл после ведения через | |||||||
| г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11—12 ч | 24 ч | |
| Взрослые: | ||||||||
| 0,5 | 7 | 2—4 | 2—5 | 3—4 | 1—3 | 1 | — | |
| 1 | 14 | 8—10 | 5—8 | 3—5 | 2—3 |
1—2 |
— | |
| Дети старше 1 года | 50 | 10—18 | 10—15 | 8—12 | 6—8 | 4—5 | 3 | |
| Суточная доза при повторном введени | Средняя концентрация в мкг/мл | |||||||
| г | мг/кг | |||||||
| 4 раза по 0,5 | 30 | 5—10 | ||||||
Левомицетин хорошо всасывается при ректальном применении, однако для достижения терапевтических концентраций при этом способе введения требуется в 1 1/2 раза большие дозы препарата.
Антибиотик быстро выводится и не накапливается в организме даже при длительном применении. 75—90% введенного внутрь антибиотика выделяются с мочой, около 10% этого количества — в неизмененном виде, 80% — в виде лишенных антибиотической активности продуктов обмена (смотрите таблицу ниже).
Выведение левомицетина из организма
| Способ введения | Время выведения в ч | Выведено в % от введенного количества | |
| общее количество | активная форма | ||
| Внутрь | 8 | 50 | — |
| Внутрь | 24 | 80 | 8 (5—15) |
При внутримышечном введении с мочой выводится около 65% введенной дозы, при внутривенном — до 70%.
Активный левомицетин выводится из организма путем клубочковой фильтрации, неактивные метаболиты (и прежде всего образующийся в печени растворимый в воде левомицетин — глюкуронид) — путем канальцевой секреции.
Средняя концентрация левомицетина в моче при приеме 1 г препарата колеблется в пределах 30—200 мкг/мл, 2 г — 100—400 мкг/мл.
У больных с нарушением выделительной функции почек (менее 400 мл мочи в день) антибиотик выделяется медленнее, благодаря чему высокие концентрации в крови поддерживаются в течение 12 ч и более.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина