Рифампицин на бактериальную клетку действует бактерицидно, не обладает перекрестной устойчивостью ни с одним из известных антибиотиков, за исключением рифамицинов. В отношении большинства грамположительных микроорганизмов рифампицин превосходит по степени активности другие антистафилококковые антибиотики. Его активность в отношении Mycobact. tuberculosis выше других противотуберкулезных препаратов, в отношении грамотрицательных микроорганизмов — сравнима с другими антибиотиками широкого спектра действия.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро по стрептомициновому типу.
Устойчивые штаммы микроорганизмов выделяются у больных после нескольких дней лечения антибиотиком (в зависимости от вида возбудителя: 3—4 дня — при стафилококковой инфекции, несколько недель при туберкулезе).
Всасывание, распределение, выведение
После приема внутрь в дозе 150 мг рифампицин быстро всасывается, максимума концентрация его в крови достигает через 2 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 8—12 ч, а при введении в дозе 450—600 мг — до 24 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация рифампицина в сыворотке крови (введение внутрь)
| Однократная доза в мг | Концентрация в мкг/мл после введения через | ||||
| 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч | 24 ч | |
| 150 | 1,9 | 1,2 | 0,4 | — | — |
| 300 | 5,7 | 3,5 | 1,6 | 0,4 | — |
| 450 | 7,9 | 6,8 | 5,4 | 2,1 | 0,1 |
| 900 | 27,7 | 22,5 | 15,4 | 8,3 | 1,6 |
Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма, которые в зависимости от степени проникновения рифампицина (высота достигаемых уровней) распределяют на три группы. В первых двух группах (мышца сердца и скелетная мускулатура, почки, поджелудочная железа, ткань мозга и др.) антибиотик обнаруживается в незначительном или умеренном количестве — на уровне или ниже содержания в сыворотке крови. В тканях третьей группы (ткань печени, желчь, ткань слезной железы) рифампицин содержится в концентрациях, превышающих уровень в крови.
Кумуляции рифампицина в организме при повторном введении в дозе 150—600 мг не наблюдается.
Препарат выводится из организма с желчью и почками (смотрите таблицу ниже).
Динамика выведения рифампицина из организма после однократного приема внутрь в дозе 150 мг
| Время после введения в ч | Выведение антибиотика (% дозы) | |
| желчь | моча | |
| 0—8 | 25 | — |
| 8—12 | 11 | 8,5 |
| 16—24 | 4 | 12 |
| 24—48 | 2 | 13 |
| 72 | 0,2 | — |
При дозе рифамицина 150 мг преобладает выделение антибиотика с желчью, при увеличении дозы до 450 мг выведение с желчью практически остается неизменным, но увеличивается выведение с мочой, при этом концентрация препарата в моче может превышать его уровень в желчи.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина