Форма выпуска. Рифамицин SV выпускают в виде стерильной натриевой соли для инъекций с содержанием во флаконе по 125, 250 и 500 мг препарата, рифамид — в ампулах, содержащих 150 мг препарата.
Побочные явления. Антибиотики данной группы хорошо переносятся больными, а побочные реакции наблюдаются редко. К основным проявлениям побочного действия относятся аллергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препаратов.
При длительном внутривенном введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен.
Осторожность следует соблюдать при лечении больных с нарушениями функции печени. В таких случаях применение препаратов может сопровождаться развитием желтухи.
Рифампицин
Синонимы: Rifadin, Rifaldazin, Rifampin, Rifaldin, Rimactan.
Полусинтетический антибиотик, полученный в 1965 г. путем химической модификации рифамицина SV.
Физико-химические свойства
3-(4-Метил-1-пиперацинил-имино-метил)-рифамицин SV. Суммарная формула С43Н58N4O12. Молекулярный вес 822,97.
Кристаллический порошок оранжевого цвета, хорошо растворимый в метаноле, этилацетате, хлороформе и других органических растворителях. Растворимость в воде зависит от рН растворов. При рН выше 6,0 плохо растворим в воде, при рН ниже 6,0 растворяется лучше. Основными преимуществами рифампицина, отличающими его от рифамицинов, являются: хорошее всасывание при введении внутрь, меньшее выведение с желчью, более широкий спектр антибактериального действия.
Спектр действия рифампицина включает грамположительные микроорганизмы, минимальная подавляющая концентрация антибиотика в отношении которых составляет 0,002—0,5 мкг/мл; грамотрицательные бактерии (Е. coli, Proteus sp., Klebsiella, Pseudomonas) и др., с пределами колебания чувствительности от 1 до 10 мкг/мл и более (25—> 40 мкг/мл для штаммов Ps. aeruginosa), микобактерии, рост которых in vitro задерживается при концентрациях 0,005—2 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр рифампицина
| Микроорганизм | МП К В мкг/мл |
| Staphylococcus aureus | 0,002—0,005 |
| Staphylococcus albus | 0,002 |
| Streptococcus faecalis | 0,01—0,5 |
| Streptococcus haemoliticus | 0,02 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,01 |
| Neisseria catarrhalis | 0,001 |
| Neisseria gonorrhoeae | 0,02 |
| Bacillus subtilis | 0,02 |
| Bacillus cereus | 0,5 |
| Bacillus anthracis | 0,01 |
| Brucellae | 1—2 |
| Clostridium perfringens | 0,002 |
| Haemophilus influenzae | 0,02 |
| Mycobacterium tuberculosis | 0,005—0,5 (в жидкой среде) |
| Mycobacterium tuberculosis | 0,5-5 (в яичной среде) |
| Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду | 0,5—1 |
| Mycobacterium bovis | 0,002—0,1 |
| Aerobacter aerogenes | 5—>10 |
| Klebsiella pneumoniae | 5—10 |
| Pseudomonas aeruginosa | 5—>50 |
| Proteus sp. | 5—>25 |
| Escherichia coli | 1—50 |
| Salmonellae | >10 |
| Shigellae | 5—10 |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина