Рифамицины практически не проникают через гемато-энцефалический барьер. В достаточно высоких концентрациях (0,5—1,5 мкг/мл) они обнаруживаются в аецитической и плевральной жидкостях. Основной особенностью кинетики этих антибиотиков в организме является быстрое выведение с желчью, что обусловливает создание высоких концентраций в печени и желчи. Обычно 60—90% парентерально введенного препарата выделяется с желчью и калом в течение 8—24 ч. При этом концентрация антибиотиков в желчи после внутримышечного введения в дозе 250 мг составляет 100—1000 мкг/мл и более, т. е. в 1000 раз выше, чем в крови. Скорость выделения рифамида выше, чем рифамицин а SV.
При нарушении функции печени концентрация препарата в желчи ниже; соответственно повышается его содержание в крови. С мочой выводятся незначительно, а уровень препаратов в моче колеблется от 2 до 100 мкг/мл.
Показания к применению
Антибиотики применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, вызываемых стафилококками и другими грамположительными кокками, при лечении пневмонии, бронхопневмонии, абсцессов легких и эмпиемы плевры, стафилококкового сепсиса, энтероколита, острого и хронического остеомиелита, холециститов, холангитов.
Рифамицины высокоэффективны при лечении различных форм туберкулеза легких. Антибиотики вводят внутримышечно, внутривенно, местно — в очаг инфекции.
Рифоцин внутримышечно вводят дважды в день, суточная доза для взрослых составляет 0,5 г, возможно ее увеличение до 1—2 г. Детям антибиотик назначают из расчета 40—50 мг/кг веса.
Внутривенно препарат вводят однократно в дозе 0,250—1,5 г или путем длительного внутривенного вливания (в течение 3 ч) 1—2 г рифоцина в 250—500 мл 5% раствора глюкозы дважды в день. Таким способом рифоцин применяют в основном при лечении туберкулеза, ибо при внутримышечном введении концентрации антибиотика в крови (15 мкг/мл), необходимые для проявления лечебного эффекта, создать не удается. Местно в очаг инфекции антибиотик вводят в виде 0,5% раствора.
Рифамид внутримышечно вводят взрослым в суточной дозе 500— 750 мг, детям старше 6 лет в суточной дозе 500 мг, до 6 лет из расчета 20 мг/кг. Интервал между введениями 8—12 ч.
Внутривенно антибиотик взрослым вводят в суточной дозе от 500 мг до 2 г микроструйно 2—4 раза в сутки или путем длительного капельного вливания в дозе 500 мг. Суточная доза для внутривенного введения детям составляет 15 мг/кг.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина