Рифамицины — группа антибиотиков, образуемых при биосинтезе нового вида лучистого гриба Str. mediterranei. Выделены в 1957 г. из многочисленных рифамицинов (А, В, С, D, Е и др.), обнаруживаемых в культуральной жидкости продуцента, практическое значение приобрел лишь рифамицин В, который удалось благодаря направленной ферментации выделять в наибольшем по сравнению с другими фракциями количестве.
Из рифамицина В путем кислотного гидролиза и последующего восстановления получен стабильный рифамицин S, молекула которого послужила основой для дальнейших модификаций. Из производных рифамицинов В и S практическое применение получили рифамицин SV (рифоцин), рифамид.
Исследования в области химической трансформации природных рифамицинов привели к получению препаратов с новыми ценными свойствами и развитию работ по созданию полусинтетических производных этого антибиотика (см. рифампицин).
Рифамицин SV и рифамид
Суммарная формула рифамицина SV: C37H47О12N. Молекулярный вес 697,79.
Суммарная формула рифамида: C43H58О13N2. Молекулярный вес 810,9.
Рифамицин SV (Rifamycin, Rifocin) плохо растворим в воде, несколько лучше в растворах щелочей. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (50 мг/мл), в органических растворителях (метаноле, этаноле, ацетоне и др.). В клинике применяется в виде 10% растворов натриевой соли в 10—15% растворе поливинилпирролидона (рифоцин).
Рифамид плохо растворим в воде. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (150 мг/мл), а также в метаноле, этаноле и ацетоне.
Рифоцин и рифамид обладают близкими биологическими свойствами и рассматриваются вместе.
Характеризуются преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и туберкулезных микобактерий. Подавляют рост стафилококков, стрептококков в концентрациях 0,01 мкг/мл и меньше. По степени активности в отношении стафилококков превосходят цефалотин, цефалоридин, гентамицин и другие антибиотики.
Высокочувствительны к действию этих антибиотиков некоторые споровые палочки (Вас. anthracis, CI. perfringens), рост которых угнетается при концентрациях 0,05—0,25 мкг/мл. Минимальная подавляющая концентрация в отношении туберкулезных микобактерий на жидких питательных средах составляет 0,02—1 мкг/мл, на плотных — 2,5-5 мкг/мл.
Малочувствительны к действию рифамицинов большинство грамотрицательных микроорганизмов. Для подавления роста большинства штаммов кишечных палочек сальмонелл, шигелл, протея и т. д. требуются концентрации 25—200 мкг/мл. Не действуют на простейшие, вирусы и грибы.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина