Ванкомицин не проникает через неповрежденный гемато-энцефалический барьер. При менингитах антибиотик обнаруживается в ликворе в концентрации, составляющей 10—20% концентрации в сыворотке крови (5—10 мкг/мл). Антибиотик быстро проникает в полости плевры, перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости, достигая там от 75 до 100% уровня в сыворотке крови.
Ванкомицин обнаруживается в желчи (до 50% от уровня сыворотки крови). С калом при внутривенном введении препарат выделяется в незначительном количестве. Ванкомицин в основном выделяется почками путем клубочковой фильтрации (до 90%). Концентрация в моче 100—300 мкг/мл. При введении внутрь почти весь ванкомицин выделяется с калом.
Показания и методы применения
Антибиотик назначают при тяжелых инфекциях, вызванных стафилококками устойчивыми к другим антибиотикам. При легком течении или заболеваниях средней тяжести ванкомицин не применяется. Особенно следует иметь в виду возможность использования ванкомицина при аллергии к пенициллинам.
Ванкомицин эффективен при сепсисе, абсцессах легких, пневмониях, остеомиелитах, эндокардитах, менингитах, энтероколитах и др., вызванных стафилококками, устойчивыми к большинству антибиотиков. Антибиотик показан также при смешенных инфекциях, вызываемых пневмококками или стрептококками и устойчивыми стафилококками.
Для внутривенного микроструйного введения 500 мг препарата растворяют в 10 мл стерильной бидистиллированной воды. Дальнейшее разведение производят в 100—200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы до концентрации 2,5—5 мг/мл. Раствор вводят в течение 20—30 мин с интервалом 6—8 ч; 1000 мг (в 250 мл и более растворителя) вводят в течение 40—60 мин через 12 ч.
Для капельного внутривенного введения 1—2 г препарата растворяют в 1—2 л изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы и вводят в течение 24 ч. В 25% случаев при этом методе наблюдаются тромбофлебиты.
Доза для взрослых 2 раза в сутки по 1 г или 4 раза по 0,5 г. При тяжелых состояниях суточную дозу ванкомицина иногда увеличивают до 3 г. Детям препарат назначают в дозе 40 мг/кг в сутки. Курс лечения ванкомицином составляет 7—14 дней.
При нарушении выделительной функции почек в связи с возможной кумуляцией препарата и увеличением опасности развития побочных реакций лечения ванкомицином следует проводить под контролем определения уровня антибиотика в крови, который не должен превышать 20—40 мкг/мл. У больных в состоянии уремии интервал между введениями антибиотика удлиняют до 10 дней.
Побочные явления
Возможны тромбофлебиты и уплотнения вен по ходу введения. При соблюдении техники внутривенного введения тромбофлебиты развиваются редко. При быстром внутривенном введении могут наблюдаться чувство жжения, тошнота.
Аллергические реакции, сопровождающиеся лихорадкой, крапивницей, экзантемами и эозинофилией, развиваются в 4—5% случаев; тяжелые, угрожающие жизни реакции, анафилактический шок наблюдаются редко.
Нефро- и ототоксические реакции (вплоть до глухоты) возникают в редких случаях, главным образом при нарушении выделительной способности почек.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина