К этой группе относятся антибиотики, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками.
Макролиды образуются при биосинтезе лучистыми грибами. Из большого числа антибиотиков этой группы наибольшее практическое значение имеют эритромицин, олеандомицин, спирамицин и карбомицин (два последних антибиотика в СССР не выпускаются).
Макролиды обладают преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки), к ним чувствительны некоторые грамотрицательные (Ntisseria, Haemophilus, BrucelIа), рйккетсии, простейшие. Как правило, микроорганизмы проявляют перекрестную устойчивость ко всем препаратам этой группы.
Микроорганизмы, особенно стафилококки, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, антибиотикам широкого спектра действия (тетрациклины левомицетин), обычно сохраняют чувствительность к макролидам. В связи с этим макролиды находят широкое применение в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами.
Эритромицин
Синонимы: Erythromycin, Erycin, Erythrocyn, Erithromycina, Hotycin, Pantomicina.
Антибиотик образуется при биосинтезе Str. erythreus. Получен в 1952 г.
Физико-химические свойства. Суммарная формула C37H87O13N. Молекулярный вес 733,9.
Молекулярная формула эритромицина
Представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, с точкой плавления при температуре 134—138°. Является слабым основанием, образует соли с минеральными и многими органическими кислотами. Плохо растворим в воде (1—2 мг/мл). Кристаллический порошок эритромицина стабилен. Стабильность водных стерильных растворов зависит от температуры и рН среды. При температуре 4 сохраняет активность в течение 8 нед, при 37° — 4 сут. Наиболее устойчив при рН 8,0. При рН 6,0 и ниже в течение 1—3 ч происходит быстрая инактивация.
За единицу действия всех препаратов эритромицина принята специфическая активность 1 мкг химически чистого эритромицина основания. Товарные препараты антибиотика должны содержать не менее 900 ЕД/мг. Теоретическая активность эритромицина основания 1000 ЕД/мл.
Хранят препараты эритромицина в сухом месте при температуре не выше 20°.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина