По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма.
Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное).
Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин — 1 ч (смотрите таблицу ниже), после внутривенного — через 15 мин.
Концентрация цефалотина в сыворотке крови после внутримышечного введения
| Однократная доза в мг | Концентрация в мкг/мл после введения через | |||||
| 1/2 ч | 1ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | |
| 500 | 6—10 | 6—6,5 | 1,5—3 | 0,5 | <0,1 | — |
| 1000 | 14—23 | 9,5—15 | 4,5—8 | 1,35 | <0,1 | — |
Цефалотин быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма в терапевтической концентрации поддерживается в крови в течение 3— 4 ч. Время снижения содержания в крови наполовину (Т1/2) соответствует таковому бензилпенициллина. У новорожденных и детей первых месяцев жизни кинетика цефалотина резко отличается от характерной для взрослых. После однократного внутримышечного введения в дозе 12,5 мгк/кг антибиотик в терапевтической концентрации обнаруживается в крови в течение 24 ч, а пик концентрации после введения указанной дозы через 30 мин после введения составляет 20—28 мкг/мл.
Цефалотин выводится (до 60—74%) из организма почками путем канальцевой секреции в биологически активной форме. Выведение с мочой в течение первых 6 ч достигает 70% введенной дозы, в течение последующих — 18—1,5%. Концентрация антибиотика в моче в течение первых 6 ч колеблется между 650—2000 мкг/мл после введения в дозе 500 мг и 2500—5000 мкг/мл при дозе 1 г.
При нарушении выделительной функции почек выведение цефалотина замедляется, однако в меньшей степени, чем цефалоридина; при этом антибиотик кумулируется в организме. Т1/2 у больных, находящихся в состоянии уремии, удлиняется до 18 ч при 40 мин в норме.
Цефалотин в печени подвергается метаболическим превращениям с образованием деацетилцефалотина.
Показания и методы применения
Показания к применению цефалотина те же, что и для цефалоридина. Антибиотик зарекомендовал себя как высокоэффективный препарат при инфекциях дыхательных путей, вызываемых чувствительными к нему возбудителями, заболеваниях мочевыводящих путей, раневой инфекции и инфицированных ожогах. Препарат применяют с хорошими результатами при лечении сепсиса, перитонита и других системных инфекций.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина