Синонимы: Keflin.
Физико-химические свойства
7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре быстро инактивируется.
Антимикробное действие
По спектру антимикробного действия аналогичен цефалоридину (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр цефалотина
| Микроорганизм | МПК в мкг/мл |
| Staphylococcus aureus (пенициллиназообразующий) | 0,1—0,8 |
| Staphylococcus aureus (не образующий пенициллиназу) | 0,05—0,2 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,02—0,05 |
| Streptococcus pyogenes (?-гемолитический) | 0,003—0,05 |
| Streptococcus viridans | 0,05— > 1 |
| Streptococcus faecalis | 25—100 |
| Escherichia coli | 3,2—100 |
| Proteus mirabilis | 3,1 —>100 |
| Proteus vulgaris | >100 |
| Proteus rettgeri | >100 |
| Proteus morganii | >100 |
| Klebsiella aerobacter | 1,6—50 |
| Pseudomonas aeruginosa | >100 |
| Shigellae | 1,6—25 |
| Salmonellae | 0,8—25 |
Цефалотин активен в отношении грамположительных кокков (образующих и не образующих пенициллиназу стафилококков, пневмококков, стрептококков, за исключением Str. faecal is). К нему чувствительны многие грамотрицательные бактерии. Однако среди штаммов Е. coli и Pr. mirabilis, а также микробов группы Klebsiella — Aerobacter более 50% характеризуются природной устойчивостью к действию цефалотина.
Устойчивы к антибиотику индолобразующие штаммы Proteus, а также Ps. aeruginosa. По степени активности в отношении стафилококков, стрептококков и пневмококков цефалотин уступает цефалоридину, в отношении грамотрицательных бактерий находится на одном уровне с ним, а в ряде случаев даже превосходит его.
Цефалотин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, как и цефалоридин, индуцирует ее образование, разрушается пенициллиназой грамотрицательных бактерий (Е. coli, Proteus, Aerobacter и др.). Устойчивость к цефалотину in vitro у грамотрицательных бактерий развивается быстро, у стафилококков — медленно, ступенеобразно, по пенициллиновому типу. В клинике в процессе лечения повышения устойчивости стафилококков к цефалотину не установлено.
Между цефалотином и цефалоридином для микробов всех видов наблюдается полная перекрестная устойчивость. Антибиотик на бактериальную клетку действует бактерицидно, по механизму действия подобен пенициллинам и цефалоридину. В большей степени, чем цефалоридин, связывается белками сыворотки (больше 50%).
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина