Карбенициллин выводится из организма в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После внутримышечного введения в дозе 1 г в течение 6 ч около 85% антибиотика в неизмененном виде выводится с мочой, 15% выделяется с желчью. Концентрация препарата в моче колеблется в пределах 2000—4000 мкг/мл при внутримышечном введении 1 г. При дозе 2 г уровень антибиотика достигает 10 000 мкг/мл, при внутривенном введении 1 г — 5000—10 000 мкг/мл. Время снижения концентрации карбенициллина в крови наполовину (Т1/2) длиннее, чем у бензилпенициллина, и составляет 140—200 мин.
При заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек, кинетика карбенициллина меняется: при остаточном азоте крови выше 100 мг% концентрация антибиотика после внутривенного введения в дозе 1 г в 10—15 раз превышает наблюдаемую в норме и через 5 ч еще составляет 90 мкг/мл. В этих условиях Т1/2 удлиняется до 10—15 ч, а при одновременно протекающей печеночно-почечной недостаточности у больных в состоянии анурии — до 23 ч и более. С мочой у больных с нарушением выделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации 20 мл/мин) выводится лишь около 15—20% введенной дозы, а концентрация в ней антибиотика составляет 50— 200 мкг/мл.
При длительных внутривенных вливаниях карбенициллина достигаются высокие концентрации в сыворотке крови и моче. При однократном внутривенном введении 1 г концентрация препарата в крови составляет 100 мкг/мл. При нарушении выделительной функции почек наблюдается увеличение концентрации препарата в 4—10 раз.
Показания и методы применения
Препарат рекомендуется для лечения заболеваний, вызываемых чувствительными возбудителями (синегнойные палочки, протей, кишечные палочки): инфекций мочевыводящих путей (особенно при пиелонефритах), тяжелых системных инфекций (септицемия, менингиты и др.), нагноительных процессов различной локализации в послеоперационном периоде; перитонита, гнойного отита; заболеваний дыхательного тракта (высокоэффективен при лечении пневмоний, вызываемых Ps. aeruginosa, развивающихся на фоне лечения цитостатиками, или применения иммунодепрессантов), инфицированных ожогов и т. д.
Схемы лечения карбенициллином разработаны с учетом колебаний чувствительности микробов к антибиотику, локализации и степени тяжести инфекции (смотрите ниже).
Смотрите — Схема лечения карбенициллином в зависимости от вида возбудителя и локализации процесса
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина