Синонимы: Carbenicillin, Pyopen, BRL-2064. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, получен в 1967 г.
Физико-химические свойства
Альфа-карбоксибензилпенициллин. Суммарная формула C17H16N2O6SNa2. Молекулярный вес 422,4.
Динатриевая соль карбенициллина — белый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в воде (при рН 6,0—8,0 850 мг/мл). Умеренно устойчив в кислой среде. Время полураспада в растворах при рН 2,0 и температуре 21° около 140 мин, при 37° — 30 мин. Раствор 1 г препарата в 2 мл воды при 5° в течение 5 дней сохраняет активность.
Антимикробное действие
Карбенициллин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр карбенициллина по сравнению с ампициллином и бензилпенициллином
| Микроорганизмы | МПК в мкг/мл | ||
| карбенициллин | ампициллин | бензилпенициллин 1 | |
| Грамположителные | |||
| Staphylococcus aureus (образующие пенициллиназу) | 5—12,5 | Устойчивы | Устойчивы |
| Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) | 2,5 | 0,05 | 0,03 |
| Streptococcus pyogenes | 1,25 | 0,02 | 0,01 |
| Streptococcus faecal is | 50 | 1,25 | 2,5 |
| Streptococcus viridans | 1,25 | 0,01 | 0,01 |
| Diplococcus pneumoniae | 2,5 | 0,02 | 0,015 |
| Clostridia sp. | 0,25 | 0,02 | 0,01 |
| Bacillus anthracis | 1 | 0,1 | 0,05 |
| Listeria monocytogenes | 2,5 | 0,25 | 0,1 |
| Грамотрицательные | |||
| Neisseria gonorrhoeae | 0,05 | 0,02 | 0,01 |
| Neisseria meningitidis | 0,02 | 0,01 | 0,01 |
| Haemophilus influenzae | 0,5 | 0,25 | 0,5—2 |
| Bordetella pertussis | 0,5 | 1 | 1 |
| Klebsiella pneumoniae | 250 | 250 | 250 |
| Escherichia coli | 5 | 2,5—5 | 50 |
| Salmonella typhi | 5 | 0,25—0,5 | 5 |
| Salmonella sp. | 12,5 | 0,25—2,5 | 12,5 |
| Shigella sp. | 5 | 2,5 | 25 |
| Proteus mirabiiis | 2,5—5 | 1,25 | 5 |
| Proteus morganii | 1,25—12,5 | 50 | 50 |
| Proteus vulgaris | 5—12,5 | 50 | 250 |
| Proteus rettgeri | 2,5—12,5 | 50 | 50 |
| Brucella sp. | 1 | 0,1 | 0,25—0,5 |
| Pseudomonas aeruginosa | 50 | 250 | 250 |
| Pasteurella septica | 0,5—2,5 | 0,25 | 0,25—0,5 |
| Vibrio cholerae | 2,5 | 2,5 | 2,5 |
1МПК бензилпенициллина в ЕД/мл.
Основным отличием карбенициллина от других пенициллинов, в частности, от близкого ему по спектру антимикробного действия ампициллина, является его активность в отношении синегнойной палочки. МПК карбенициллина в отношении большинства штаммов этого микроорганизма колеблется в пределах 25—100 мкг/мл.
Карбенициллин характеризуется значительной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, не образующих пенициллиназу стафилококков, уступая по выраженности действия бензилпенициллину и ампициллину. Антибиотик разрушается стафилококковой пенициллиназой и не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки. Карбенициллин активен в отношении всех видов протея (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri), устойчивых к ампициллину и другим антибиотикам. Устойчивые к ампициллину штаммы Pr. mirabilis обладают перекрестной устойчивостью к карбенициллину.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина