Имеются данные о лучшем проникновении ампициллина в ликвор у маленьких детей по сравнению со взрослыми, а также о различиях в уровнях антибиотика при менингитах в зависимости от вида возбудителя. Обычно при менингококковом менингите концентрация антибиотика в ликворе ниже, чем при пневмококковом или обусловленном Н. influenzae.
Ампициллин выводится в основном почками. Выведение с мочой начинается уже через 2—3 ч после приема антибиотика внутрь. В течение 6—8 ч выводится около 30% введенной дозы, в течение 24 ч — около 60%. Концентрация антибиотика в моче после приема внутрь 250 мг составляет 150—500 мкг/мл, 1000 мг—от 500 до 2500 мкг/мл, при многократном введении — от 3000 до 6000 мкг/мл.
После внутримышечного введения в течение 12 ч с мочой удаляется 45—70% введенной дозы, а концентрация антибиотика в ней колеблется в пределах 1500—2500 мкг/мл при дозе 500—1000 мг. В связи с тем что выведение почками является основным механизмом освобождения организма от антибиотика (на долю экстраренальных факторов приходится лишь 16—18%), кинетика ампициллина существенно меняется при почечной недостаточности. Пропорционально степени нарушения выделительной функции почек наблюдаются повышение уровня антибиотика в крови и замедление его выведения из организма. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) уровень ампициллина в крови может в 10 раз превышать наблюдаемый у больных с нормально функционирующими почками. Т1/2 в этих условиях удлиняется с 1—2 ч в норме до 10—12 ч.
Показания и методы применения
Ампициллин применяют при лечении инфекций дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, мягких тканей и др., вызываемых чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами. Препарат неэффективен при заболеваниях, вызываемых пенициллиназообразующими штаммами микроорганизмов, особенно стафилококков, разрушающих антибиотик, а также Ps. aeruginosa, Aer. aerogenes и др.
Препарат является эффективным средством лечения инфекций дыхательных путей, особенно хронических бронхитов, возбудителями которых часто являются ассоциации микроорганизмов (например, пневмококк и палочка инфлюэнцы), заболеваний желчных путей (антибиотик в больших концентрациях обнаруживается в желчи), кишечных инфекций (сальмонеллезов, дизентерии, энтероколитов).
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина