Основным преимуществом изоксазолиловых пенициллинов перед метициллином является их кислотоустойчивость, которая обусловливает возможность применения препаратов не только парентерально, но и внутрь, при близкой эффективности обоих методов введения (особенно для диклоксациллина) (смотрите таблицу ниже).
Ориентировочная схема терапии оксациллином и диклоксациллином
| Антибиотик | Возраст больных | Суточная доза в г внутрь | Разовая доза в мг внутрь |
Интервал между введениями, часы |
Суточная доза в г при внутримышечном введении |
| Оксациллин | Взрослые и дети старше 6 лет | 2—6 и более | 500 (250—1000) | 4—6 | 1,5—3 по 0,5—1 г 3 раза |
| Дети 2—6 лет | 2 | 500 | 6 | 2 (4 раза по 0,5 г) | |
| Диклоксациллин * | Взрослые и дети старше 6 лет | 2 | 500 | 6 | 2 (4 раза по 0,5 г) |
| Дети 2—6 лет | 1 | 250 | 6 | 1 (4 раза по 0,25 г) | |
| Оксациллин и диклоксациллин | Дети до 2 лет | 1 | 250 | 6 | 1 (4 раза по 0,25 г) |
| Грудные дети первых 3 месяцев жизни | 200 мг/кг | 50 мг/кг | 6 | 60—80 мг/кг (по 20 мг/кг 3—4 раза) | |
| Новорожденные (нормального веса) | 90-150 мг кг | 30-50 мг/кг | 8 | 40 мг/кг (2 раза по 20 мг/кг) | |
| Недоношенные (вес менее 2,5 кг) | — | — | — | 20 мг/кг (2 раза по 10 мг/кг) |
При тяжелых гнойно-септических процессах (сепсис, эндокардит, менингит) антибиотики вводят внутривенно в дозе 1—2 г, при сепсисе 3—6 г и более в сутки в 100—200 мл физиологического раствора в течение 2—4 ч или 1—2 г в 10—20 мл раствора вводят медленно в течение 2 мин. Внутримышечно препараты вводят в дозе 250—500 мг каждые 4—6 ч, при сепсисе разовая доза может быть удвоена. Продолжительность терапии определяется тяжестью заболевания, однако при септических состояниях — не менее 12—15 дней.
При заболеваниях средней тяжести разовая доза диклоксациллина может быть уменьшена до 125 мг. При тяжелом течении инфекции (септицемия, септический эндокардит) диклоксациллин, благодаря созданию в крови более высоких концентраций, в ряде случаев превосходит по эффективности оксациллин.
Форма выпуска
Оксациллин выпускают в виде таблеток и капсул по 250 и 500 мг и в герметически закрытых флаконах, содержащих 250 и 500 мг стерильного препарата для инъекций. Диклоксациллин — в капсулах по 125 и 250 мг. В СССР формы диклоксациллина для парентерального введения в настоящее время не выпускаются.
Побочные явления
Препараты малотоксичны и хорошо переносятся больными. При внутримышечном введении возможна болезненность в месте инъекции более выраженная, чем при введении метициллина. При приеме внутрь иногда наблюдаются отрыжка, тошнота и ощущение тяжести в подложечной области. Возможно развитие аллергических реакций.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина