Метициллин применяют главным образом внутримышечно. Внутривенно его используют реже из-за нестойкости препарата в растворах и возможности развития тромбофлебита. Для внутримышечных инъекций 1 г антибиотика растворяют в 2 мл стерильной дистиллированной воды. Суточная доза для взрослых в зависимости от тяжести заболевания колеблется в пределах 4—12 г; минимальная доза 4 г. Препарат вводят с интервалом 4—6 ч.
Суточная доза для детей от 3 мес до 10—12 лет — 100—150 мг/кг. Для новорожденных (до 5 кг) суточная доза составляет 100—200 мг/кг и более при разовой дозе 125 мг, интервал между введениями 6 ч. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной бидистиллированной воде (в растворах глюкозы и изотоническом растворе хлорида натрия при рН 4,0—5,0 метициллин инактивируется и выпадает в осадок). При внутривенном введении 1 г метициллина растворяют в 20—50 мл растворителя и вводят со скоростью не более 10 мл в минуту. При капельном методе введения взрослым можно ввести в сутки до 6—8 г метициллина, детям 3—4 г.
В связи с возможной инактивацией антибиотика в растворе продолжительность вливания ограничивается 6 ч, рН раствора должен быть не ниже 7,2—7,4.
Метициллин вводят взрослым в полость плевры в дозе 0,5—1 г в 5—10 мл стерильной бидистиллированной воды. Для детей доза не должна превышать 100 мг метициллина в 5—10 мл растворителя. Для внутрисуставных введений 0,5—1 г метициллина растворяют в 5 мл стерильной бидистиллированной воды.
Допускается введение метициллина в спинномозговой канал взрослым в дозе 10 мг в сутки, детям 3—5 мг в сутки. Препарат растворяют в 5—10 мл стерильной бидистиллированной воды или в таком же объеме ликвора.
Метициллин можно применять в форме аэрозолей, а также местно в виде свежеприготовленных растворов.
У больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек дозу антибиотика снижают до 2—3 г, так как у них в связи с замедленным выведением антибиотика из организма его концентрация в крови может в 5—10 раз превышать наблюдаемую у больных с нормально функционирующими почками.
При лечении больных с нарушением выделительной функции почек или с сердечной недостаточностью следует иметь в виду, что 4 г метициллина содержат 230 мг натрия (возможность гипернатриемии в этих условиях).
В связи с возможной инактивацией метициллин не следует вводить в одном шприце с другими антибиотиками, особенно стрептомицином, канамицином.
Форма выпуска
Метициллин выпускают в герметически закрытых флаконах, содержащих 1 г стерильного препарата для инъекций.
Побочные реакции
При внутримышечном введении возможна болезненность в месте инъекции, при внутривенном — развитие тромбофлебита. Антибиотик хорошо переносится больными, частота аллергических реакций составляет, по некоторым данным, 3%. Перекрестная аллергия с другими пенициллинами наблюдается не всегда. Имеются наблюдения, что больные, у которых в анамнезе в ответ на введение бензилпенициллина отмечался анафилактический шок, хорошо переносили метициллин. В случае развития аллергии при лечении метициллином применение пенициллиназы эффекта не дает. При длительном введении больших доз антибиотика возможно развитие токсических реакций (нефропатия с явлениями интерстициального нефрита), обратимое угнетение кроветворения.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина