Антимикробное действие. Метициллин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы и характеризуется практически одинаковой активностью в отношении штаммов стафилококков, образующих пенициллиназу и не образующих ее. В отношении большинства штаммов этого микроорганизма МП К антибиотика колеблется в пределах 0,4—3,1 мкг/мл. Антибактериальный спектр метициллина включает также пневмококки, стрептококки, менингококки, гонококки, палочку сибирской язвы, возбудителя дифтерии и некоторые другие грамположительные микроорганизмы. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (Е. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).
Будучи по спектру антимикробного действия практически идентичным бензилпенициллину, он отличается от него меньшей активностью в отношении пенициллиназонегативных стафилококков (в 10—50 раз).
Метициллин менее активен, чем бензилпенициллин, в отношении стрептококков и пневмококков, однако действует на эти микроорганизмы в концентрациях, обнаруживаемых в сыворотке крови. Метициллин подавляет рост β-гемолитических стрептококков в концентрации 0,05— 0,5 мкг/мл и зеленящего стрептококка при концентрациях 0,12—6 мкг/мл; на Str. faecal is не действует (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр метициллина
| Микроорганизм | МП к в мкг/мл | Микроорганизм |
мпк в мкг/мл |
| Staphylococcus aureus (чувствительный к бензилпенициллину) | 1 ,25—2,5 | Neisseria meningitidis | 0,12—1 |
| Staphylococcus aureus (устойчивый к бензилпенициллину) | 0,2—6,2 | Neisseria gonorrhoeae | 0,06—12,5 |
| Diplococcus pneumoniae | 0,01—0,5 | Haemophilus influenzae | 0,8—25 |
| Streptococcus pyogenes | 0,03—0,5 | Escherichia coli | 250 |
| Proteus vulgaris | 250 | ||
| Salmonella typhi | 250 | ||
| Streptococcus viridans | 0,05—6 и более | Salmonella typhimurium | 125 |
| Streptococcus faecais | 50 и более | Shigella sp. | 250 |
| Corynebacterium | 0,12—0,6 | Aerobacter aerogenes | 250 |
| Sarcina lutea | 0,025—0,25 | Pseudomonas aeruginosa | 250 |
Метициллин обладает бактерицидным действием в концентрации, несколько превышающей МПК. Активность метициллина в отношении устойчивых стафилококков при увеличении микробной нагрузки почти не уменьшается, в то время как активность бензилпенициллина в этих условиях резко снижается.
Метициллин в значительно меньшей степени связывается с белками сыворотки крови человека, чем бензилпенициллин, а также другие полусинтетические пенициллины. В присутствии 40% сыворотки крови человека активность антибиотика практически не снижается.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина