Бензилпенициллин, получаемый биосинтетическим путем, и много-численные препараты, созданные на его основе, продолжают оставаться наиболее эффективными и широко применяемыми антибиотиками. Бактерицидный тип механизма действия, высокая активность в организме больного в сочетании с низким уровнем токсичности позволяют рассматривать бензилпенициллин как один из идеальных химиотерапевтических препаратов.
Однако некоторые особенности химического строения бензилпенициллина ограничивают его терапевтические возможности. Входящее в молекулу антибиотика β-лактамное кольцо может легко разрушаться с полной потерей антимикробной активности. Разрыв β-лактамного кольца молекулы пенициллина происходит под влиянием фермента пенициллиназы (β-лактамаза), которая образуется многими штаммами грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Наибольшее практическое значение в этом отношении имеют пенициллиназообразующие стафилококки, составляющие до 80% всех возбудителей гнойных процессов различной локализации.
Распространение устойчивых к пенициллину микроорганизмов вызвало необходимость создания новых «резервных» химиотерапевтических веществ. Такими «резервными» препаратами являются макролиды (эритромицин, олеандомицин), ристомицин, ванкомицин, фузидин, линкомицин и др., рассматриваемые в соответствующих разделах данного справочника.
Другой группой эффективных препаратов резерва являются так называемые полусинтетические («новые») пенициллины. Их создание стало возможным благодаря выделению в 1957 г. «ядра» пенициллина— 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), которая послужила основой для синтеза множества пенициллинов, обладающих новыми ценными для медицинской практики свойствами.
Полусинтетические пенициллины, сохраняя основные преимущества бензилпенициллина (бактерицидность, низкий уровень токсичности), приобретают наряду с этим новые дополнительные свойства.
Схематично основные группы полусинтетических пенициллинов можно представить следующим образом:
- Кислотоустойчивые препараты, инактивируемые пенициллиназой (фенитициллин, пропициллин, фенбенициллин).
-
Пенициллиназоустойчивые препараты:
- некислотоустойчивые (метициллин);
- кислотоустойчивые (препараты изоксазолиловой группы — оксациллин, клоксациллин, диклокеациллин и др.).
- Препаратыш спектра действия (ампициллин, карбенициллин).
Смотрите далее – Характеристика пенициллинов по группам
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина