Биологическая активность препарата определяется в единицах действия пенициллина. Теоретическая активность бициллина-1 1307 ЕД/мг.
Препарат малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами, вследствие плохой растворимости создает в организме депо пенициллина, которое сохраняется длительное время. В концентрации 0,03 ЕД/мл пенициллин удается обнаружить в крови в течение 1—2 нед после одно-кратного внутримышечного введения бициллина в дозе 200 000—600 000 ЕД. При необходимости быстрого создания высокой концентрации пенициллина в крови следует одновременно с бициллином вводить натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.
Выпускают комбинированные препараты: бициллин-2, состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД бициллина-1; бициллин-3 — смесь калиевой, новокаиновой и N,N'-дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина по 100 000 ЕД каждой; бициллин-5 — смесь N,N'-дибензилэтилендиаминовой (1 200 000 ЕД) и новокаиновой (300 000 ЕД) солей бензилпенициллина. Эти препараты обеспечивают быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его пребывание в организме после однократного введения (смотрите рисунок ниже).
Концентрация пенициллина в сыворотке крови после однократного введения бициллина
| Время после введения в ч | 1 | 3 | 6 | 9 | 12 | 24 | 48 | 72 | 96 | 120 | 144 | 168 |
| Концентрация в ЕД/мл | 3,6 | 1,55 | 0,73 | 0,44 | 0,31 | 0,21 | 0,07 | 0,05 | 0,05 | 0,043 | 0,035 | 0,03 |
Показания к применению и дозы. Бициллин применяют в тех же случаях, что и другие препараты бензилпенициллина, то есть при инфекциях, вызываемых чувствительными к этому антибиотику возбудителями.
Особенно целесообразно назначение препарата при лечении сифилиса, в том числе раннего, при лечении и профилактике ревматизма, для профилактики инфекционных осложнений после тонзиллэктомии, экстракции зубов и т. д.
Суспензию бициллина готовят стерильно непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2—3 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Для получения равномерной взвеси содержимое флакона тщательно перемешивают. Антибиотик вводят строго внутримышечно, на значительную глубину, в верхний наружный квадрант ягодицы. Предварительно необходимо убедиться в том, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию производить в другое место. Внутривенное введение бициллина запрещено. При инъекции необходимо избегать попадания в инфильтраты, образовавшиеся от предыдущих введений. После окончания введения место укола придавливают ватным тампоном, чтобы предупредить попадание антибиотика из мышечной ткани в подкожную клетчатку. Инъекции производят с обязательным соблюдением правил асептики. Шприц и иглы, предварительно промытые, кипятят в течение 30 мин.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина