Лекарственная форма бензилпенициллина с пролонгированным действием состоит из двух компонентов: 1) новокаиновой соли бензил-пенициллина (белый порошок, плохо растворимый в воде); 2) 0,25% водного раствора экмолина (прозрачная бесцветная жидкость).
При смешивании новокаиновой соли бензилпенициллина с водным раствором экмолина образуется молочно-белая мелкодисперсная суспензия. Смешивают компоненты непосредственно перед инъекцией.
Внутримышечное введение экмоновоциллина из расчета 5000 ЕД на 1 кг веса обеспечивает пребывание пенициллина в кровяном русле до 24—36 ч после введения. В моче пенициллин обнаруживается в течение 36—48 ч.
Экмоновоциллин применяют только внутримышечно. Внутривенное или эндолюмбальное введение препарата недопустимо.
Показания к применению и дозы
Экмоновоциллин применяют при заболеваниях, вызываемых чувствительными к пенициллину возбудителями. В отличие от калиевой и натриевой солей бензилпенициллина, которые вводят 6—8 раз в сутки, экмоновоциллин вводят лишь 1 раз в сутки.
Перед введением проверяют целостность упаковки флаконов с новокаиновой солью бензилпенициллина. На 300 000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина вводят 2,5 мл раствора экмолина. Смесь перемешивают, осторожно вращая между ладонями, чтобы исключить образование пены. Полученную однородную суспензию быстро вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное попадание препарата недопустимо.
Экмоновоциллин с лечебной целью вводят 1 раз в сутки взрослым по 300 000—600 000 ЕД, детям по 100 000—200 000 ЕД. С профилактической целью экмоновоциллин вводят 1 раз в 24—36 ч по 300 000 ЕД.
Применение экмоновоциллина противопоказано больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллину или новокаину.
Форма выпуска
Экмоновоциллин выпускают во флаконах, содержащих 300 000 или 600 000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина, к которому прилагается растворитель — 2,5 или 5 мл 0,25% раствора экмолина (во флакон, содержащий 600 000 ЕД антибиотика, добавляют 5 мл экмолина).
Бензатинпенициллин (бициллин)
N, N'-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бициллин-1).
Синонимы: Benzathin-penicillin, Benzathacil, Dibencfl, Duapen, Duropenin, Penadur, Tardocillin и др.
Белый порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (0,32 мг/мл при 28°). Растворим в спирте, ацетоне, формамиде и диметилформамиде, нерастворим в эфире.
Инактивируется при действии кислот, щелочей, окислителей и специфического фермента — пенициллиназы. При смешивании с изотоническим раствором или дистиллированной водой образует стойкую тонкую суспензию.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина