В незначительных количествах и медленно пенициллин проникает в полости плевры, перикарда и синовиальные полости. При воспалительных процессах концентрации антибиотика в этих полостях составляют 40% (25—75%) уровня в сыворотке. В высоких концентрациях (73 концентрации в сыворотке) пенициллин обнаруживается в асцитической жидкости.
Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1—6 ч после введения в организм матери концентрация в кровеносном русле плода составляет 25—30% (от 10 до 50%) уровня в материнской крови. Хорошее проникновение пенициллина через плацентарный барьер имеет большое значение для лечения и профилактики инфекций плода.
В отличие от сульфаниламидов пенициллин обладает способностью проникать в фибринозные ткани, обеспечивая хороший терапевтический эффект при болезненных процессах, сопровождающихся фибринозным воспалением и некрозом тканей. Эффективность пенициллина в очаге воспаления зависит от степени васкуляризации. В обескровленной ткани концентрация антибиотика составляет 10—15% его концентрации в сыворотке, в участках с хорошим кровоснабжением — 25%. Диффузия пенициллина в гнойный экссудат при абсцессах и эмпиемах незначительна. При локальных процессах в легких рекомендуют применять пенициллин местно. В организме инактивируется 30—50% введенного антибиотика.
Пенициллин в основном выводится с мочой в биологически активной форме (30—50%); 80% выводимого пенициллина выделяется почечными канальцами, 20% — путем клубочковой фильтрации. У больных с хроническими заболеваниями почек, сопровождающимися почечной недостаточностью, выведение пенициллина нарушается. Препарат длительно задерживается в организме, уровень его в крови превышает обнаруживаемый при введении тех же доз антибиотика в норме.
В незначительных количествах пенициллин выделяется со слюной, потом, молоком, желчью. Скорость выделения зависит от применяемой лекарственной формы антибиотика, метода введения и индивидуальных особенностей больного. В норме при парентеральном применении выделение пенициллина начинается уже через 10—20 мин после введения. Через 8 ч из организма выводится до 90% препарата. Феноксиметил-пенициллин, назначаемый внутрь, выделяется медленнее: через 8 ч с мочой выводится 30—35% введенной дозы.
При нарушении выделительной функции почек выведение пенициллина из организма замедляется, концентрация в крови падает в основном за счет разрушения антибиотика печенью.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина