Величина активной концентрации пенициллина в крови зависит от состояния функции печени и почек. В то время как снижение наполовину концентрации антибиотика в крови (Т 1/2) в норме осуществляется в течение 30—60 мин, при нарушении функции почек (у больных с анурией) этот показатель достигает 4—10 ч, а у больных, одновременно страдающих почечными и печеночными расстройствами, может растягиваться до 16—30 ч.
После внутримышечного введения пенициллин быстро всасывается в кровь и оттуда поступает в различные органы, ткани и жидкости организма. В крови антибиотик содержится в плазме, и лишь небольшое количество его попадает в эритроциты.
Пенициллин обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, коже, слизистых оболочках. В сердечную мышцу, костную ткань и мозг проникает плохо. В нормальных условиях концентрация пенициллина в печеночной паренхиме соответствует терапевтической концентрации антибиотика в крови.
Пенициллин частично выводится с желчью (концентрация в желчном пузыре в 3—5 раз выше концентрации в крови). При холециститах концентрация антибиотика в желчном пузыре не превышает 50% концентрации в крови.
Пенициллин в норме плохо проникает в спинномозговую жидкость. Терапевтический уровень в ликворе достигается лишь при внутримышечном или внутривенном введении больших доз антибиотика (смотрите таблицу ниже).
Концентрация бензилпенициллина в спинномозговой жидкости поем однократного парентерального введения
| Доза в ЕД | Метод введения | Концентрация в ЕД/мл в ликворе после введения через | ||
| 30 мин | 1 ч | 5-6 ч | ||
| Взрослые 4 000000 | Внутримышечно | 0,02—0,04 | 0,02—0,04 | — |
| 4 000000 | Внутривенно | 0,02—0,31 | 0,08—0,31 | 0,08 |
| 5 000000 | Внутривенно | 0,08—0,32 | 0,08—0,64 | — |
| Дети 50 000 на 1 кг веса | Внутримышечно | 0,04 | 0,16 | 0,024 |
При наличии воспалительного процесса в мозговых оболочках пе-нициллин лучше проникает в спинномозговую жидкость, обеспечивая достаточные терапевтические концентрации при внутримышечном и особенно внутривенном методах введения. В тяжелых случаях возможно введение пенициллина непосредственно в субарахноидальное пространство, однако в связи с опасностью серьезных осложнений необходимо соблюдать осторожность.
При парентеральном введении пенициллин плохо проникает в жидкости и ткани глаза, особенно в хрусталик. При местном применении препараты пенициллина хорошо проникают в поверхностные слои роговицы и хрусталика, создавая концентрации, обычно достаточные для лечения инфекций глаза.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина