Для большинства чувствительных возбудителей за терапевтическую концентрацию пенициллина в крови принимают 0,1—0,2 ЕД/мл. В минимальной концентрации (0,03 ЕД/мл) пенициллин действует лишь на небольшое число высокочувствительных к нему микроорганизмов.
Угнетения малочувствительных возбудителей, а также бактерицидного действия в организме удается добиться при концентрации антибиотика в крови, в 5—10 раз превышающей среднюю терапевтическую, что возможно лишь при введении больших доз пенициллина (смотрите рисунок ниже).
Концентрация бензилпенициллина в сыворотке крови при парентеральном введении больших доз антибиотика
| Разоваядоза в ЕД | Метод введения | Концентрация в сыворотке крови в ЕД/мл | ||
| максимальный уровень | через 6-8 ч | через 12 ч | ||
| 300 000 | Внутримышечно | 4—6 | 0,2 | — |
| 500 000 | Внутримышечно | 10—20 | 0,2 | 0,03 |
| 1 000 000 | Внутривенно | 20—30 | 0,2 | 0,03 |
| 5 000 000 | Внутримышечно | 30—50 | 2—12 | 0,03—0,6 |
| 10 000 000 | Внутримышечно | 100—150 | 2—25 | 0,3—2 |
| 20 000 000 | Внутримышечно | 100—200 | 5—30 | 5—10 |
| 5 000 000 | Внутривенно | 30—150 | 2—10 | 0,1 |
| 10 000 000 | Внутривенно | 50—300 | 5—20 | 1 |
| 10 000 000 | Микроструйнов вену | 300 | 5 | До 1 |
| 20 000 000 | Микроструйнов вену | 500 | До 20 | До 5 |
Препараты бензилпенициллина внутрь практически не применяют в связи с быстрым разрушением их в желудке соляной кислотой, в кишечнике пенициллиназой, образуемой кишечной микрофлорой. Внутрь, как правило, назначают феноксиметилпенициллин — препарат, устойчивый к действию желудочного сока и хорошо всасывающийся из кишечника. Применение феноксиметилпенициллин a per os в дозе 200 000— 400 000 ЕД в большинстве случаев дает такие же хорошие результаты, как и внутримышечное введение бензилпенициллина в дозе 200 000— и300000 ЕД. Терапевтическая концентрация феноксиметилпенициллина в крови после приема внутрь сохраняется 4—6 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина в сыворотке крови после однократного приема внутрь в дозе 200 000 ЕД
| Препарат | Кислото- устойчивость | Устойчивость к действию пенициллиназы | Концентрация в сыворотке крови в ЕД/мл после введения через | |||
| 1 ч | 2 ч | 3 ч | 6 ч | |||
| Лекарственные формы бензилпенициллина для приема внутрь | Неустойчивы | Неустойчивы | 0,25—0,4 | 0,15—0,25 | 0,03—0,05 | 0,01—0 |
| Феноксиметилпенициллин (кислота) | Устойчив | Неустойчив | 0,7—0,8 | 0,25—0,6 | 0,15—0,2 | 0,03—0,15 |
| Феноксиметилпенициллин (калиевая соль) | Устойчив | Неустойчив | 0,7—1,2 | 0,4 | 0,1 | 0,02 |
При увеличении дозы феноксиметилпенициллин концентрация антибиотика в крови повышается в следующих пределах: при дозе 800 000 ЕД—2—4 ЕД/мл, при 2 000 000 ЕД—5—9 ЕД/мл.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина