Пенициллин обладает высокой антибиотической активностью преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллилазоотрицательные стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, клостридйи, коринебактерии, спирохет (трепонемы, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). Устойчивы к действию пенициллина грамотрицательные микробы кишечно-тифозной группы, туберкулезные микобактерии, риккетсии, вирусы, простейшие, почти все грибы (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр бензилпенициллина
| Микроорганизмы | МПК В ЕД/мл | |
| Грамположительные | ||
| Кокки: | Streptococcus pyogenes | 0,006 |
| Streptococcus pneumoniae | 0,006 | |
| Streptococcus viridans | 0,012 | |
| Streptococcus faecal is | 2 | |
| Staphylococcus aureus | 0,012 | |
| Staphylococcus albus | 0,012 | |
| Sarcina lutea | 0,0015 | |
| Палочки: | Bacillus anthracis | 0,01—0,04 |
| Clostridium tetani | 0,007—0,3 | |
| Clostridium welch ii | 0,06—0,25 | |
| Clostridium oedematiens | 0,007—0,015 | |
| Clostridium septicum | 0,03 | |
| Clostridium histolyticum | 0,03 | |
| Gorynebacterium diphtheriae | 0,02—0,6 | |
| Actinobacillus mallei | 0,06 | |
| Erysipelothrix rhisiopathiae | 0,04—0,08 | |
| Listeria monocytogenes | 0,2—0,6 | |
| Грибы: | Actinomyces israeli | 0,02—0,1 |
| Г рамотрицательные | ||
| Neisseria gonorrhoeae | 0,003 | |
| Neisseria meningitidis | 0,012 | |
| Neisseria catarrhal is | 0,012 | |
| Haemophilus influenzae | 0,24—1 | |
| Haemophilus pertussis | 0,5—2 | |
| Haemophilus ducreyi | 0,045—0,15 | |
| Bacteroides fragilis | 16 | |
| Bacteroides fusiformis | 0,06—0,5 | |
| Bacteroides melaninogenicum | 0,007—0,06 | |
| Bacteroides necrophorus | 0,06—0,12 | |
| E. coli | 20 | |
| Klebsiella pneumoniae | 2—100 | |
| Proteus mirabilis | 8 | |
| Salmonella sp. | 2,5 | |
| Pasteurella septica | 0,5 | |
Патогенные микроорганизмы по своей чувствительности к пенициллину in vitro могут быть условно подразделены на две группы — чувствительные к действию антибиотика и малочувствительные. К первой группе относятся стафилококки, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки и некоторые спирохеты.
Подавление роста большинства штаммов этих микроорганизмов наблюдается при концентрациях бензилпенициллина 0,01—0,3 ЕД/мл, рост отдельных штаммов прекращается при концентрации антибиотика 0,001 ЕД/мл. Большинство микроорганизмов, чувствительных к пенициллину in vitro, высокочувствительны к нему и in vivo в условиях макроорганизма.
Во вторую группу микроорганизмов, малочувствительных к пенициллину, можно включить те, рост большинства штаммов которых прекращается при концентрациях антибиотика 5—10 ЕД/мл и более. К ним относятся некоторые грамположительные бактерии (Вас. cereus, Вас. mycoides), большинство грамотрицательных (различные виды Salmonella, Pasteurella, Shigella, Klebsiella pneumoniae, Proteus, Aerobacter aerogenes, Brucella и др.), кислотоустойчивые бактерии (Mycobacterium tuberculosis).
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина