В присутствии хлорамфеникола нарушается передача активированных аминокислот от РНК к рибосомам, что приводит к дисбалансу между синтезом РНК и белка. В результате бактерии теряют способность завершать синтез рибосом, вместо чего в клетках накапливаются частицы их предшественников. Тетрациклины действуют на субъединицы 30 S рибосом, блокируя их связывание с аминоацил-РНК. Кроме того, они подавляют окислительное фосфорилирование.
Репликацию ДНК подавляют противоопухолевые антибиотики: флеомицин, блеомицин, митомицин. Кроме того, они вызывают ряд вторичных нарушений — разрыв молекул ДНК, подавление синтеза РНК, ингибицию энзимообразования. Эти особенности механизма действия определяют высокую токсичность данной группы антибиотиков для макроорганизма.
К антибиотикам — ингибиторам нуклеиновых кислот на стадии транскрипции относят противоопухолевые антибиотики — актиномицины, хромомицины — оливомицины, а также антибактериальный антибиотик рифамицин и его полусинтетические производные (рифампицин). Актиномицины образуют прочные комплексы с двухнитчатой ДНК, не затрагивая однонитчатые РНК — вирусов и фагов. Однако они подавляют репликацию двухнитчатых РНК вирусов. Антибиотики группы хромомицина — оливомицина подавляют ДНК-зависимый синтез РНК, а также образуют комплексы с ДНК. Рифамицины угнетают синтез РНК путем воздействия на ДНК-зависимую РНК-полимеразу.
Противоопухолевые антибиотики антрациклиновой группы (даунорубицин, рубомицин, ногаломицин) подавляют как репликацию, так и транскрипцию ДНК, образуют с ней комплексы.
Классификация антибиотических веществ может строиться и по другим признакам — источникам их получения, химическим свойствам, масштабу производства, антибактериальному спектру, области клинического применения и др.
Для удобства изложения материала в настоящем справочнике антибиотики классифицированы на основе их антимикробного спектра и химического строения.
- Антибиотики группы пенициллина (природные и полусинтетические).
- Антибиотики группы стрептомицина.
- Антибиотики, активные в отношении устойчивых к бензил пенициллину грамположительных микроорганизмов: макролиды (эритромицин, олеандомицин, карбомицин, спирамицин и др.), новобиоцин, ванкомицин, фузицин, линкомицин, пиостацин, бацитрацин и др.
- Антибиотики широкого спектра действия: тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды. Полусинтетические пенициллины (ампициллин, карбенициллин), полусинтетические цефалоспорины (цефалотин, цефалоридин и др.).
- Противотуберкулезные антибиотики. Препараты первого ряда: стрептомицин и его производные. Препараты второго ряда: рифампицин, флоримицин (виомицин), циклосерин, канамицин, капреомицин.
- Противогрибковые антибиотики: нистатин, гризеофульвин, амфотерицин В, леворин.
- Противоопухолевые антибиотики.
Актиномицины, группа ауреоловой кислоты, антрацпклины; группа стрептонигрина (брунеомицина).
В тексте справочника названия большинства антибиотиков даны в соответствии с международной номенклатурой ВОЗ. Приведены также наиболее употребительные синонимы и торговые марки препаратов.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина