Полимиксины содержат липофобные и липофильные элементы и вследствие этого обладают свойствами поверхностно-активных веществ, или детергентов.
Эти антибиотики нарушают метаболизм липопротеинов клеточной мембраны, обеспечивающей в нормальных условиях устойчивость клетки к изменению осмотического давления; при нарушении функции мембраны содержимое клетки проникает в среду и она гибнет. Лизированные под влиянием полимиксина клетки имеют иную морфологию, чем после воздействия пенициллина; у них сохранены клеточные оболочки,
В отличие от антибиотиков — ингибиторов клеточной стенки — полимиксины действуют бактерицидно на микробную клетку вне зависимости от фазы ее развития (в том числе и в стадии покоя).
Детергентный эффект, обусловленный наличием лактонового кольца в составе молекулы макролидов, относится к одному из проявлений механизма их антимикробного действия (эритромицин, олеандомицин и др.). Действие новобиоцина на проницаемость клеточных мембран, очевидно, является вторичным, связанным с нарушением синтеза компонентов клеточной оболочки, и вызываемым антибиотиком дефицитом ионов магния.
Тиротрицин (состоящий из тироцидина и грамицидина) благодаря наличию основных групп в молекуле действует на микроорганизмы подобно катионным детергентам. Грамицидин не обладает литическим эффектом, однако нарушает энергетические процессы в клетке и препятствует ее нормальному делению.
Механизм действия полиенов связан с их избирательным воздействием на клеточные мембраны патогенных грибов, приводящим к увеличению проницаемости мембраны и выходу различных компонентов клетки в среду. В основе избирательности этого эффекта лежит связывание антибиотиков со стеролами, входящими в состав мембран грибов и высших организмов, но не бактерий. Побочное действие полиенов — гемолиз эритроцитов (амфотерицин В), очевидно, обусловлен этим же типом воздействия на мембраны.
Ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот
Изучение влияния антибиотиков на синтез белка имеет значение не только для медицины: эти антибиотики служат инструментом исследования биохимических процессов и особенностей механизма антимикробного действия препаратов.
В общей форме антибиотики — ингибиторы синтеза белка и нуклеиновых кислот — могут быть разделены на следующие группы: ингибиторы РНК, ДНК, РНК+ ДНК, белка.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина