Точкой приложения эффекта многих антибиотиков—ингибиторов клеточной стенки является пептидоглюкановый слой. Подобные по составу структуры отсутствуют в клетках млекопитающих, что и определяет избирательность действия антибиотиков на микробы и отсутствие токсического влияния в отношении клеток макроорганизма. Такой тип действия является наиболее характерным для пенициллинов, которые, воздействуя на синтез клеточных стенок, разрушают или лизируют активно растущие микробные клетки. Этот эффект близок к наблюдаемому при обработке микробов лизоцимом (ацетилгексозаминидаза) — энзимом, разрушающим мукопептиды бактериальной клетки. Под влиянием пенициллина, блокирующего процесс построения пептидов клеточной стенки и подавляющего ее синтез, образуются сферопласты — клетки, лишенные мукопептидного слоя.
Близким типом действия обладают и цефалоспорины. Ванкомицин и ристомицин, подобно пенициллину, подавляют те же стадии синтеза клеточной стенки, повреждая одновременно и функцию мембран.
Все антибиотики — ингибиторы синтеза клеточной стенки действуют лишь на активно растущие микроорганизмы.
Действие на мембраны и детергентный эффект
Клеточные мембраны микроорганизмов обладают избирательной проницаемостью и контролируют «вход» и «выход» различных молекул с помощью специфических транспортных механизмов.
Они поддерживают внутреннее осмотическое давление клетки, обеспечение ее необходимыми питательными веществами и экскрецию продуктов обмена. Кроме того, мембраны связаны с репликацией ДНК и синтезом клеточной стенки. В связи с тем что мембраны имеют жизненно важное значение для клетки, химиотерапевтические вещества, точкой приложения которых являются эти структуры, оказывают летальное воздействие на микроорганизмы.
Бактерицидный эффект многих антибиотиков обусловлен этим механизмом. Образования, подобные мембранам микробных клеток, свойственны и высшим организмам, в связи с чем антибиотики, относящиеся к данной группе, как правило, не обладают высокой избирательностью антимикробного действия. Многие из этих препаратов из-за высокого уровня токсичности не могут использоваться системно, а имеют значение лишь как препараты для местного применения.
К этой группе антибиотиков относятся антибиотики — пептиды (полимиксины, грамицидины, валиномицин и др.) и полиены (амфотерицин В, нистатин, кандицидин, леворин и др.).
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина