Определение активности антибиотиков в основном осуществляется микробиологическими путем с использованием чувствительных тест-микробов, но все большее место начинают занимать химические методы. По спектру антимикробного действия различают антибиотики, активные в отношении грамположительных микроорганизмов (пенициллины, макролиды и др.), активные в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (стрептомицин, неомицин), антибиотики широкого спектра действия (левомицетин, тетрациклин), антибиотики с противогрибковым действием (в основном полиены).
Большие успехи в развитии химии за последние годы привели к созданию антибиотиков с направленно измененными свойствами, обладающих пролонгированным действием, активных в отношении устойчивых к пенициллину стафилококков или препаратов с широким спектром действия. К пролонгированным препаратам относятся, например, бензатинпенициллины (бициллины), которые применяют для предупреждения атак ревматизма.
Благодаря широкому применению антибиотиков получили широкое распространение устойчивые формы микроорганизмов, в особенности стафилококков. Штаммы с повышенной устойчивостью не теряют вирулентности и могут быть источником внутрибольничного заражения. Большое практическое значение приобретают новые полусинтетические пенициллины, полученные на основе «ядра» пенициллина (6-аминопенициллановая кислота), и активные в отношении устойчивых стафилококков, а также некоторых грамотрицательных микробов.
Полусинтетические пенициллины — метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин — не разрушаются ферментом пенициллиназой, выделяемой устойчивыми стафилококками, и являются высокоактивными в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину. Препараты этой группы эффективны при послеоперационных раневых инфекциях, эмпиемах, сепсисе, остеомиелите, носительстве патогенных стафилококков. В отличие от метициллина оксациллин устойчив в кислой среде, поэтому применяется не только внутримышечно, но и внутрь.
Полусинтетический пенициллин — ампициллин — представляет большой интерес, так как действует не только на грамположительных, но и грамотрицательных микробов (возбудители брюшного тифа, паратифов, дизентерии). Ампициллин применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, заболеваниях мочевого тракта, вызываемых кишечной палочкой, протеем, фекальным стрептококком. В ряде случаев ампициллин эффективен при лечении больных брюшным тифом и паратифом.
Полусинтетические препараты получают также на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Такие производные, как цефалотин, цефалоридин, находят практическое применение при сепсисе, пневмониях и других инфекциях. Эти препараты, как правило, не вызывают аллергических реакций у лиц, чувствительных к пенициллину.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина