Группа американских ученых из Медицинского научно-исследовательского института Сэнфорд-Бернем (Sanford-Burnham Medical Research Institute) обнаружила, что пептид iRGD помогает противораковым препаратам глубоко проникать в опухолевую ткань, что обеспечивает значительное увеличение эффективности лечения рака молочной железы человека, а также рака простаты и поджелудочной железы у мышей.
В этой связи интернет-портал medlinks.ru приводит на своих страницах следующие слова почетного профессора Медицинского научно-исследовательского института Сэнфорд-Бернем доктора Эркки Руослахти (Erkki Ruoslahti): «Лекарственные препараты плохо проникают в опухоль за пределы нескольких диаметров клеток, прилегающих к кровеносному сосуду... Это приводит к тому, что некоторые опухолевые клетки получают субоптимальную дозу препарата, увеличивая риск развития, как рецидивов, так и лекарственной резистентности. Пептид iRGD решает эту проблему путем активации транспортной системы опухоли, что приводит к распределению параллельно введенных препаратов по всей опухоли и увеличивает их накопление».
Ранее доктор Руослахти доказал, что пептид RGD, состоящий из трех аминокислот (аргинин – глицин – аспарагиновая кислота), может связываться с уникальными рецепторами сосудов опухолей, что и было использовано для разработки новых препаратов для диагностики и лечения рака.
Новый пептид iRGD сочетает свойства своего предшественника с элементом проникновения в ткани, названным CendR. Пептид iRGD проникает в опухоли, после чего CendR, «дождавшись» ферментативного расщепления iRGD, активирует транспорт противоракового препарата через стенки кровеносных сосудов в ядро опухоли. Авторы показали, что сочетание iRGD с противораковыми препаратами позволяет добиться глубокого проникновения лекарства в опухоли, что приводит к значительному увеличению его эффективности.
В ходе своей работы исследователи сделали неожиданное открытие, обнаружив, что увеличение эффективности противоракового препарата посредством iRGD не требует наличия у них химических связей. Более того, для доставки терапевтических средств внутрь опухоли простое сочетание может оказаться более эффективным, чем химическое соединение противоракового препарата с пептидом. Говоря другими словами, появляется возможность увеличения эффективности уже существующих препаратов без создания новых химических веществ, что значительно облегчает утверждение клинического использования новых лекарственных форм.
Авторы работы подчеркивают, что iRGD увеличивает эффективность многих типов противораковых препаратов, включая сюда низкомолекулярные соединения, моноклональные антитела, а также два препарата, основанных на использовании наночастиц. Также было показано, что опухоли, резистентные к определенному препарату, показывают хорошую реакцию на его сочетание с iRGD, в то время как опухоли, частично реагирующие на какое-либо лекарство, полностью уничтожаются соответствующей комбинацией.
