23 марта 2009

Глицирретиновая кислота

Главным компонентом ликвиритона является глицирретиновая кислота. Ее эфир с янтарной кислотой — карбеноксолон — уже более 20 лет используют в гастроэнтерологии.

Обнаружено, что карбеноксолон стимулирует синтез слизи секреторными клетками, удлиняет жизнь клеток слизистой оболочки, уменьшает их эксфолиацию. После его введения снижается диффузия ионов водорода в слизистую оболочку и возрастает содержание в слизи гликопротеина с N-ацетилнейраминовой кислотой, этим исправляется нарушенная барьерная функция слизистой оболочки.

Выявлено его угнетающее влияние на превращение пепсиногена в пепсин; кроме того, он инактивирует пепсин I, обладающий способностью лизировать коллаген [Roberts N. et al., 1983], карбеноксолон предупреждает снижение поляризации клеточных мембран слизистых оболочек, повышает тонус пилорического сфинктера, чем уменьшает дуоденальный рефлюкс (а следовательно, и повреждающее влияние желчных кислот на клетки слизистой оболочки) и частое попадание кислого содержимого в двенадцати перстную кишку.

Цитопротекторное влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта проявляется в увеличении внутри клеточного уровня цАМФ (что ограничивает освобождение лизосомальных ферментов), интенсификации транспорта натрия, повышении образования слизи в желудке, повышении транспорта бикарбоната в двенадцатиперстную кишку, стимуляции кровоснабжения слизистых оболочек.

Все это рассматривается как результат увеличения активности простагландина Е2 и простациклина, поскольку карбеноксолон тормозит ферменты, их инактивирующие. К тому же он тормозит образование тромбоксана, обладающего ульцерогенным действием.

Отмечают и способность глицирретиновой кислоты увеличивать продукцию интерферона, что имеет значение при вирусных заболеваниях (иногда лежащих в основе язвенной болезни).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Наиболее отчетливый эффект дают шестиатомные спирты (сорбит, ксилит и маннит) и магния сульфат. Раздражая слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки или повышая в ее просвете осмотическое давление, они вызывают освобождение холецистокинина, который, помимо многогранного влияния на функцию желудочно-кишечного тракта, вызывает расслабление сжимателя общего желчного протока (Одди) и сокращение желчного пузыря. Сорбит к тому же увеличивает образование желчи….

Назначают солевые слабительные в основном при лечении острых отравлений, для ускорения выведения яда и задержки его всасывания. Они тем интенсивнее задерживают всасывание яда, чем скорее после его приема приняты. Особенно это важно при отравлениях быстро всасывающимися ядами. Помимо острых отравлений, солевые слабительные используют при применении некоторых противоглистных средств и для снижения их всасывания, и для…

Фенобарбитал сначала кратковременно угнетает, а через 3 — 4 дня от начала применения вызывает повышение активности монооксигеназных и других ферментных систем печени. Одновременно возрастает и поглотительная способность печени, которая начинает более интенсивно извлекать различные вещества из кровяного русла. Поэтому фенобарбитал давно применяют для профилактики и лечения гипербилирубинемий новорожденных, возникших из-за несовместимости крови матери и плода…

Сорбит, ксилит тоже повышают осмотическое давление в кишечнике, что раздражает рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и увеличивает освобождение холецистокинина. Сорбит применяют в виде 10 % раствора по 30 — 100 мл (в зависимости от возраста) за 30 мин до еды или через час после нее. Эффект развивается медленнее, чем от солевых слабительных, и препараты можно…

Зиксорин (синклит, флумецинол) тоже стимулирует синтез ферментов в печени, ускоряя этим метаболизм билирубина (и других веществ), что используют при лечении гипербилирубинемий у новорожденных. Преимуществом этого препарата является практическое отсутствие угнетающего влияния на ЦНС. Назначают его и профилактически (матери за 24 ч до родов по 100 мг через рот), и с лечебной целью: ребенку со 2-го…