Производные парааминофенола фенацетин и парацетамола
Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг.
Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и через 15 — 30 мин возникает анальгетический эффект, а максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 — 120 мин. Длится эффект 2 — 3 ч, а период полужизни — 1 — 3 ч. В печени парацетамол подвергается метаболическим превращениям. R. Miller и соавт. (1976) проследили качественные изменения в матаболизме препарата, происходящие в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных преобладает образование сульфата парацетамола, а у взрослых — его глюкуронида.
Взрослый тип метаболизма препарата обнаружен только к 12 годам, хотя суммарное количество метаболитов во всех возрастах примерно одинаково. Однако у ново рожденных и неизмененный парацетамол, и его метаболиты выводятся почками несколько медленнее, чем у детей 3 — 12 лет и взрослых. Поэтому период полувыведения препарата из организма новорожденного примерно 3,5±0,85 ч, а у взрослых — 1,9 + 2,2 ч.
Совместное введение парацетамола с ацетилсалициловой кислотой вызывает более четкий и, самое главное, более длительный жаропонижающий эффект. И фенацетин, и парацетамол в обычных дозах малотоксичны. Иногда плохо очищенный фенацетин вызывает явление метгемоглобинемии, наиболее опасной у детей периода новорожденности, фетальный гемоглобин которых легко окисляется, а метгемоглобинредуктаза в эритроцитах практически отсутствует.
Часть парацетамола превращается в токсические матаболиты [Savides М., Oehme F., 1983], которые при длительном назначении препарата могут кумулироваться в организме и повреждать функцию печени и почек.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества. Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону…
Обнаружено, что ацетилсалициловая кислота вызывает хороший терапевтический эффект у некоторых детей с так называемой «диареей ползунков», связанной с повышенным уровнем ПГF2a в плазме крови [Dodge J. et al., 1981]. Салицилаты интенсивно замедляют свертывание крови. Это свойство начали использовать для лечения и профилактики диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. У детей же с нормальным свертыванием крови применение салицилатов…
К ним относятся амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион. Эти вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме до еды. Чем меньше кислотность желудочного сока, тем скорее происхо дит всасывание, в связи с чем оно ускоряется запиванием щелочными растворами. Препараты хорошо всасываются и из прямой кишки; их доза для ректального введения должна быть равной дозе, назначаемой…
При длительном применении амидопирина может развиться лейкопения и даже агранулоцитоз аллергического происхождения. Поэтому у больных, получающих препарат на протяжении длительного времени, необходимо периодически проверять кровь и при уменьшении числа нейтрофилов препарат следует отменить. В высоких дозах вызывает некротические изменения в паренхиме почек. При передозировке амидопирина (или отравлении) у ребенка развиваются тяжелые тонико-клонические судороги, ухудшается работа…
Педиатры редко применяют бутадион, так как он вызывает тяжелые осложнения, в частности нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Изъязвления слизистой оболочки желудка могут быть более выраженными, чем от других НПВС, так как бутадион нарушает регенерацию ткани и синтез белков ее клеток. Как и другие препараты этой группы, он может привести к задержке жидкости, нарушениям кроветворения. При введении…
