17 марта 2009

Ингредиенты пищи

Ингредиенты пищи могут образовывать нерастворимые или невсасывающиеся комплексы с лекарствами. У отдельных детей все перечисленное может осуществляться в разной степени, что зависит от возраста и вида патологии. Поэтому отрицательное воздействие пищи на всасывание лекарств очень индивидуально и изменчиво.

Но в ряде случаев пища может способствовать всасыванию, вернее биодоступности, лекарств. Преимущественно это относится к липофильным основаниям, инактивирующимся в стенке кишечника в процессе пресистемной элиминации. Речь идет об анаприлине, апрессине.

Большинство лекарств следует назначать детям за 30 мин до еды. Исключением являются горечи, ферментные препараты поджелудочной железы (панкреатин), назначаемые за 5 — 10 мин до еды, соляная кислота, ацидин-пепсин, натуральный желудочный сок, назначаемые во время еды, а также лекарственные средства, раздражающие или повреждающие слизистую оболочку желудка. К последним относятся, например, индометацин, дифенин, бутадион, стероидные гормоны, соли железа, калия, эуфиллин, резерпин. Их следует назначать либо непосредственно перед едой, либо во время еды, либо сразу после ее окончания, хотя при этом и уменьшаются их всасывание и эффективность.

Некоторые пищевые продукты могут инактивировать лекарственные вещества. Так, большинство фруктовых и овощных соков имеют кислую среду с рН от 2,2 — 2,6 (лимоны) до 3,7 — 4,3 (сливы, томаты). Их добавление к кислотолабильным антибиотикам (пенициллину, ампициллину, эритромицину) резко ослабляет эффективность последних. В этом случае гораздо лучше натуральное молоко, рН которого (6,4 — 6,8) близок к нейтральному.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова





Второй этап биотрансформации заключается в образовании парных эфиров с глюкуроновой, серной, уксусной кислотами и конъюгатов с глутатионом, глицином и другими аминокислотами. Образовавшиеся эфиры и конъюгаты характеризуются высокой растворимостью в воде, способствующей быстрому их удалению из организма почками, и отсутствием (в подавляющем большинстве случаев) фармакологической активности. Скорость и интенсивность этих биосинтетических процессов для разных веществ неодинаковы….

Опасность возникновения нежелательных эффектов лекарств из-за их поступления к ребенку с молоком матери. В принципе все лекарства, циркулирующие в крови матери, переходят в молоко в концентрации, которая зависит от различных факторов (разницы рН плазмы и молока и др.). Слабые щелочи, например эритромицин и др., обычно находятся в молоке в небольших концентрациях. Органические же кислоты (многие…

Активность глюкуронидазной системы, приводящей к образованию глюкуронидов и тем самым к окончательной детоксикации лекарств, развита недостаточно не только у новорожденных и грудных детей, но и у детей дошкольного и школьного возраста. Глюкуронидазная система состоит из четырех ферментов: нуклеотид-дифосфокиназы; уридинтрансферазы; дегидрогеназы уридиндифосфоглюкозы; глюкуронилтрансферазы. Два последних фермента у новорожденных функционируют еще весьма слабо. (Об этом судят, например,…

Прием кормящей женщиной эуфиллина для устранения или профилактики приступов бронхиальной астмы нередко приводит к повышению возбудимости ЦНС ребенка, нарушению сна. Напротив, прием хлоралгидрата в родах может привести к выраженному угнетению ЦНС ребенка, ненормально глубокому сну. Тиоурацила — антитиреоидного препарата — в молоке матери может быть в 3 — 12 раз больше, чем в ее плазме…

У новорожденных парааминобензойная кислота (ПАБК) превращается в ацетил-ПАБК, а у старших детей соединяется с глицином и превращается в парааминогиппуровую кислоту. У новорожденных диазепам превращается в N-деметилдиазепам, а у старших детей — в N-метилоксазепам. Обнаружено, что активность глюкуронидазной системы у ребенка достигает уровня, который отмечается у взрослых, только к 12 годам. Наиболее четко это показано R….