Фармакокинетика лекарств (Активный транспорт лекарств)
Активный транспорт осуществляется с затратой энергии, расходуемой на восстановление структуры носителя (переносящего вещество через клеточную мембрану и при этом подвергающегося конформационным изменениям). Этот вид транспорта обычно идет в одном направлении, независимо от градиента концентрации вещества. Так транспортируются многие витамины, аминокислоты, многие метаболиты, катионы и пр.
Промежуточный вариант — облегченный транспорт — осуществляется с помощью носителя, но без затраты энергии и по градиенту концентрации. Носитель тоже встроен в мембрану клетки, но его соединение с переносимым веществом легко обратимо, никаких конформационных изменений при этом не происходит, и энергии для восстановления активности носителя не надо. Примером такого транспорта является перенос глюкозы, который может осуществляться в сторону ее меньшей концентрации. Пути введения и поступления лекарств в кровеносное русло.
Обычно различают энтеральные и парентеральные пути введения, но к первому типу относятся только оральный и ректальный, а все остальные — парентеральные.
В связи с этим В. М. Карасик сделал рациональное предложение различать 2 более равноценные группы путей введения:
- без нарушения целостности покровов, т. е. во все естественные отверстия тела;
- с нарушением целостности покровов, т. е. инъекции. В той и другой группе можно различать способы введения для получения преимущественно резорбтивного или преимущественно местного действия. Введение лекарств без нарушения целостности покровов. Всасывание лекарства, принятого через рот, происходит пре имущественно в тонкой кишке, но может быть и в желудке. Осуществляется оно в основном путем пассивной диффузии.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
При некоторых патологических состояниях конъюгационная функция печени нарушается, например при функциональной гипербилирубинемии, хроническом гепатите. Некоторые лекарства, например антибиотики группы тетрациклинов, левомицетин, могут ухудшать эту функцию. Напротив, глюкокортикоиды, инсулин стимулируют обезвреживающую функцию печени, что используют при лечении острых отравлений у детей. Но этот же эффект глюкокортикоидов может иметь и нежелательные последствия, так как ускоряет инактивацию ряда…
Морфин и его группа угнетают дыхание. Из-за опасности возникновения нежелательных эффектов лекарств у грудных детей ряд лекарств кормящим женщинам противопоказан. К ним относятся мидантан (амантадин), левомицетин, тетрациклины, налидиксовая кислота, резерпин, соли лития, антитиреоидные препараты типа тиоурацила, радиоактивные препараты кальция, йода. Необходима большая осторожность при назначении кормящей женщине сибазона (диазепама), препаратов золота, салицилатов, а также сульфаниламидов…
Практическое значение приобрело использование фенобарбитала и зиксорина при лечении гипербилирубинемий.Помимо печени, и другие ткани способны инактивировать лекарственные вещества [Remmer H., 1976]. По интенсивности метаболизма лекарств органы можно условно расположить друг за другом в убывающем порядке: печень > желудок > кишечник > почки > легкие > кожа > мозг. В тканях этих органов метаболизм обычно происходит…
Лекарства, принимаемые беременной женщиной Лекарства, принимаемые беременной женщиной, в ряде случаев могут вызвать эмбриотоксическое, тератогенное и фетотоксическое действие. Эмбриотоксическое действие заключается в повреждении неимплантированного бластоциста, питающегося маточным секретом. В большинстве случаев происходит гибель эмбриона, хотя он может и сохраниться, что приводит к рождению ребенка с множественными пороками развития. Эмбриотоксические эффекты вызывают барбитураты, салицилаты, различные антиметаболиты,…
Длительное поступление вещества, например индометацина, в кишечник является одной из причин часто вызываемых диспепсий. Повторное всасывание вещества из желудочно-кишечного тракта поддерживает его уровень в плазме крови (дигитоксин) или вызывает даже второй пик концентрации в крови (сибазон — диазепам). У новорожденных детей, особенно в первые 7 — 10 дней жизни, в кишечнике интенсивно функционирует β-глюкуронидаза, расщепляющая…
