Средства, влияющие на свертывание крови

Агрегация и адгезия тромбоцитов начинаются после взаимодействия рецепторов, находящихся на их поверхности, с соответствующим активатором: норадреналином, серотонином, тромбоксаном А2 (ТХ-А2), простагландинами G2 и Н2, аденозиндифосфатом (АДФ), коллагеном, тромбином. После этого взаимодействия в мембране тромбоцита снижается активность аденилатциклазы, а следовательно, и уровень цАМФ в тромбоците. Итогом этого является: в тромбоците из мест депонирования освобождается Са++ и…

Непрямые фибринолитики: стрептолиаза (авелизин, стрептокиназа, стрептаза) и урокиназа. Стрептолиаза — продукт жизнедеятельности стрептококков. Она влияет на фибрин не прямо; это действие проходит ряд этапов: стимуляцию проактиватора, перевод его в активатор, трансформирующий профибринолизин в фибринолизин. Указанный эффект развивается медленнее, чем от фибринолизина. Но стрептолиаза может взаимодействовать с профибринолизином, образуя с ним комплекс, прямо влияющий и на…

Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина. Таким образом, кальций стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. Основное значение он имеет при кровотечениях, связанных со снижением содержания кальция в плазме крови ребенка, например после переливания больших количеств цитратной крови (ребенку с обильной кровопотерей) и плазмозаменителей с низким…

При назначении стрептолиазы могут возникнуть геморрагии, иногда очень интенсивные, со смертельным исходом. Их отмечают чаще, чем от гепарина или непрямых антикоагулянтов. Кроме того, введение стрептолиазы более чем у 50 % больных сопровождается повышением температуры тела; предварительное введение глюкокортикоидов полностью не устраняет это осложнение. Иногда отмечают снижение уровня гемоглобина и появление гемолиза, так как стрептокиназа может…

Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…

Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся…

Антитромботические средства делят на три группы: антикоа гулянты, фибринолитики и антиагреганты. Антикоагулянты — вещества, нарушающие образование фибринных тромбов. Они могут быть прямыми, непосредственно вмешивающимися в процесс свертывания крови (и in vitro, и in vivo), и непрямыми, дающими эффект только после введения в организм (но не in vitro). К прямым антикоагулянтам относятся гепарин и гирудин. Гепарин…

Дипиридамол (курантил, персантин) — ингибитор аденозиндезаминазы, удлиняет активность аденозина, который обладает способностью расширять коронарные сосуды и сосуды мозга и нарушать агрегацию тромбоцитов. У детей его используют при лечении ДВС-синдрома или для профилактики его, например во время шока. Дипиридамол в дозе 5 мг/(кг-сут) комбинируют с гепарином при лечении детей с указанным состоянием. Это позволяет улучшить прогноз,…

Антикоагулянты Фибринолитики Антиагреганты прямые непрямые прямые непрямые Гепарин Неодикумарин Фибринолизин Стрептокиназа Ацетилсалициловая кислота Гирудин Синкумар и Фенилин Профибринолизин Урокиназа Дипиридамол «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Гепарины — мощные комплексоны. Они образуют комплексы с разнообразными белками, ферментами, их активаторами и инактиваторами. В результате они могут и снижать, и повышать активность энзимов. В механизме антикоагулянтного эффекта, помимо сказанного, имеет значение образование комплекса с фибриногеном, XIII фактором, в результате чего ограничиваются образование фибринных тромбов, неферментный фибринолиз (распад полимеров из мономеров фибрина, не стабилизированных…

В педиатрии гепарин преимущественно используют при диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови (ДВС-синдром) — коагулопатии потребления. Вводят его отдельно или в комбинации с другими препаратами, нарушающими агрегацию тромбоцитов, а при необходимости — с фибриногеном, поскольку образование микротромбов нередко сочетается с гипофибриногенемией остальной крови и с геморрагиями разной степени. Эта патология может возникнуть при замедлении кровотока, гипоксии, ацидозе,…

Обычная доза гепарина — 300 ЕД/(кг-сут) [Ситковский Н. Б. и др., 1977], но при ДВС-синдроме ее увеличивают. Так, А. В. Папаян и Э. К- Цыбулькин (1984) детям с генерализованным ДВС-синдромом назначали его внутривенно по 100 — 150 ЕД/кг 4 раза в день. Они отмечают, что доза гепарина оптимальна в том случае, когда она увеличивает время…