Нитрофураны
Нитрофураны — производные фурана, в 5-м положении которого введена нитрогруппа. В зависимости от концентрации в среде они вызывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Эти препараты подавляют жизнедеятельность и грамположительных, и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, возбудителей дизентерии, паратифа, анаэробной инфекции и пр.).
Они повышают чувствительность: золотистого стафилококка к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину; сальмонелл и некоторых штаммов протея к стрептомицину, левомицетину, но чувствительность некоторых шигелл и кишечных палочек к хлортетрациклину снижают.
С сульфаниламидами в лучшем случае эффект нитрофуранов суммируется, но чаще отмечают антагонизм. С налидиксовой кислотой они являются антагонистами. Обнаружено, что нитрофураны необратимо нарушают активность основного донатора Н+ в клетке (НАДН) и этим прекращают функцию дыхательной цепи.
К тому же нитрофураны тормозят цикл лимонной кислоты и ряд других биохимических процессов в микробной клетке. В результате происходит разрушение микробной стенки и цитоплазматической мембраны, что и приводит к бактерицидному эффекту.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ. При длительном введении его концентрация…
Свободная фракция легко проникает во все ткани, включая ЦСЖ, желчь, кости, абсцессы, создавая в них активные концентрации. Элиминация метронидазола происходит преимущественно почками, выводящими 60 — 80 % дозы, и биотрансформацией в печени, в которой образуются неактивная кислота и гидроксиметаболит, обладающий такой же антимикробной активностью, как и сам метронидазол. Этот метаболит в тканях содержится в большей…
Повышенная концентрация ацетилированных производных в моче может привести к кристаллурии и выпадению осадка в мочевых путях, закупорке канальцев почек. Для ускорения выведения метаболитов сульфаниламидов с мочой и предотвращения нефролитиаза необходимо назначать ребенку обильное питье и щелочные препараты. Эти условия приема обязательно должны соблюдаться при использовании сульфадимезина, сульфазина, стрептоцида, нор сульфазола, сульфацила. Названные препараты малоэффективны при…
У большинства из них невелик терапевтический индекс, т. е. мала разница между концентрацией препарата, подавляющей вирус, и концентрацией, губящей клетку хозяина. Поэтому многие противовирусные средства используют только местно при вирусных заболеваниях кожи, слизистых оболочек, тканей глаз (идоксуридин, теброфен, флореналь и др.). Противовирусные средства могут хорошо подавить развитие и жизнь вирусов, если концентрация последних в клетке…
Основной способ экскреции сульфаниламидов почками — фильтрация в клубочках. Скорость экскреции отдельных препаратов и длительность их циркуляции в крови неодинаковы. Это связано с разной интенсивностью их реабсорбции в канальцах почек. По скорости элиминации из организма сульфаниламиды делят на препараты короткого, среднего и длительного действия. Разная скорость элиминации сульфаниламидов почками определяет и промежуток времени между отдельными…
Аллерголог иммунолог в москве
www.fdoctor.ru
