Сульфаниламидные препараты (Проникновение в ткани)
Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ.
При длительном введении его концентрация в ЦСЖ может быть выше, чем в плазме крови. Многие сульфаниламиды хорошо проникают в ткани легких, плевральную, асцитическую, синовиальную жидкости, создавая в них эффективные концентрации.
Сульфаниламиды, видимо, активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть в несколько (2 — 6) раз выше, чем в плазме. Особенно это относится к сульфалену, сульфапиридазину, сульфадиметоксину.
К тому же в желчи они находятся преимущественно в неизмененной активной форме. В связи с этим сульфаниламиды весьма эффективны при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей.
В организме, преимущественно в печени, некоторые из разбираемых веществ могут подвергаться биотрансформации, качество которой и ее интенсивность у отдельных препаратов неодинаковы. В основном сульфаниламиды ацетилируются, утрачивая противомикробную активность и хорошую растворимость в воде и моче, особенно в кислой.
При рН, равном 7,0, в 100 мл мочи растворяется 200 мг сульфапиридазина, а при рН, составляющем 6,5, — только 20 мг. Ацетилированные метаболиты растворяются еще хуже. К тому же эти метаболиты, в отличие от основного вещества, не реабсорбируются в канальцах почек. Поэтому их концентрация в моче может оказаться выше, чем концентрация исходного препарата.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Возможны осложнения, возникающие при использовании любых антибиотиков, и осложнения, связанные с использованием отдельных антибиотиков разной химической структуры. К осложнениям первой группы можно отнести аллергические реакции, биологические и токсические эффекты. Большинство побочных реакций на антибиотики обусловлено их химической структурой, нарушением функции органов, принимающих участие в метаболизме и элиминации препарата, генетически обусловленной повышенной чувствительностью к определенным химическим…
Применение обычных доз сульфаниламидных препаратов редко вызывает существенные осложнения. Назначение же высоких доз или длительное их введение (больше 7 — 10 дней) могут вызвать побочные явления. Чаще они возникают у детей первых месяцев жизни или у детей любого возраста с нарушенной выделительной функцией почек. У них может развиться кумуляция препарата и повыситься его уровень в…
Основной путь элиминации интерферонов (α- и β-) — почки, в которых они быстро фильтруются, а в проксимальных канальцах реабсорбируются и инактивируются. Если у больного нарушена выделительная функция почек (оцениваемая по выведению креатинина), то интерферон может кумулироваться и вызывать токсические реакции (см. ниже). Интерферон может инактивироваться, хотя и в меньшей степени, эндотелием сосудов в легких, мышцах,…
Антибиотики и их метаболиты, вступая в соединения с белками плазмы, компонентами клеточных мембран и пр., могут образовывать так называемые сложные антигены, в ответ на которые в организме развиваются аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа. Наиболее часто эти реакции возникают при повторном введении бензилпенициллина, но встречаются и после введения стрептомицина, тетрациклинов, цефалоспоринов, линкомицина, иногда…
Бактрим, содержащий триметоприм — ингибитор использования фолиевой кислоты, может вызвать недостаток ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты. У детей с высокой потребностью в этом витамине недостаток возникает легче, чем у взрослых. Поэтому у детей чаще возникают нейтропении (у 16 — 50 % леченых), тромбоцитопении (у 18 %). Отмечают иногда на рушения выделительной функции почек (увеличение…
Врач иммунолог
www.fdoctor.ru
