Противовоспалительные средства медленного действия
К противовоспалительным средствам медленного действия (ПВС МД) относят: хингамин (делагил, хлорохин), препараты золота (солганал, ауротиоглюкоза и пр.), пеницилламин (купренил), глюкокортикоиды и цитостатики (циклофосфан, лейкеран и пр.), а также дапсон. Раньше их называли малыми и большими иммунодепрессантами. Теперь такое название не употребляют, так как многие из названных препаратов иммунодепрессивными свойства ми не обладают.
ПВС МД обычно назначают при неэффективности или непереносимости НПВС. Хингамин (делагил, хлорохин, резохин) впервые вошел в медицинскую практику как противомалярийное средство, но сейчас его применяют и как ПВС МД. Основное в действии хингамина заключается в стабилизации клеточных и субклеточных мембран. В результате снижаются проницаемость мембран лизосом и выход их ферментов в клетку и из нее.
Он тормозит также освобождение не которых лимфокинов, чем препятствует возникновению клана сенсибилизированных клеток в тканях, активации системы комплемента, киллеров. В итоге хингамин ограничивает патологический очаг. Но эффекты хингамина развиваются медленно. Назначают хингамин (делагил) преимущественно детям с непрерывнорецидивирующей, затяжной и вялотекущей формами ревматизма, а также при среднетяжелом ревматоидном артрите, системной красной волчанке, стертой форме хореи, диэнцефальном синдроме. Кроме того, его используют при лечении гематурической, смешанной и нефротической форм гломерулонефрита.
Назначают его детям через рот по 0,125 — 0,25 г один раз в день, после ужина, на протяжении нескольких месяцев. Некоторые авторы назначают его по 4 — 6 мг/(кг-сут) 6 мес, а затем — на протяжении 1 — 3 лет по 2 — 3 мг/кг (ежедневно). Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме на 55% связан с альбуминами, распределяется, в организме неравномерно.
Он накапливается в печени, почках, легких, создавая в них концентрацию в 400 — 700 раз больше, чем в сыворотке крови. В меньшей степени, но все же накапливается в мозговой ткани и глазах в 20 — 30 раз больше, чем в плазме. После прекращения приема хингамин медленно исчезает из организма. Существенные его количества остаются в местах депонирования 1 — 2 мес. После длительного применения его обнаруживают в плазме и моче в течение нескольких лет [Craig G., Buchanan W., 1980].
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
При введении гистаглобулина происходит освобождение небольших количеств гистамина, достаточных для стимуляции Н2-рецепторов и адениловой циклазы тучных клеток (увеличивая этим уровень цАМФ в них), но неспособных еще стимулировать H1-рецепторы и вызывать бронхоспазм [Дорофеев Г. И. и др., 1978]. Допускают, что введение гистаглобулина вызывает эффект, аналогичный специфической десенсибилизации. Назначают его в период ремиссии курсами, состоящими из 5…
Описаны случаи развития апластической анемии от применения пеницилламина. Иногда у больных появляются боли в суставах, повышается температура. Эти осложнения проходят обычно самостоятельно, несмотря на продолжение приема препарата. Обилие осложнений ограничивает длительное использование пеницилламина. Пеницилламин применяют только при тяжелых формах ревматоидного артрита. Очень осторожно надо отнестись к назначению его детям с заболеваниями почек и с тромбоцитопенией….
Хороший эффект отмечен при включении продигиозана в комплексное лечение больных активным туберкулезом легких, у которых, несмотря на применение противотуберкулезных средств, прекратилась положительная динамика морфологических изменений в легких. Вводят его детям внутримышечно 1 — 2 (реже 3) раза в неделю в возрастающих дозах — с 25 до 100 мкг (0,5 — 0,75 мл 0,005 % раствора)….
Атровент (ипратропия бромид) — четвертичное изопропильное производное атропина. В основном его применяют для купирования нетяжелых приступов астмы у детей старшего возраста, но он может быть использован у детей и до 1 /г лет. Препараты, снижающие активность гистамина. Гистамин — тканевый гормон, образующийся из гистидина и накапливающийся в специальных гранулах тучных клеток, расположенных по ходу сосудов…
В основном глюкокортикоиды показаны больным с острым на чалом тяжелой болезни, ассоциирующейся с системным поражением, например легких, сосудов; больным с тяжелой прогрессирующей болезнью, сочетающейся с высоким титром ревматоидного фактора и постоянно высокой СОЭ. С глюкокортикоидов не рекомендуют начинать лечение больных с диффузными болезнями соединительной ткани. Суточные дозы даже у старших подростков не должны превышать 7,5…
