Холинолитические средства (Ипратропия бромид)
Ипратропия бромид (атровент), назначенный ингаляционно, обладает хорошей способностью устранять и предупреждать спазмы гладких мышц бронхов. В его механизме действия существенное значение имеет снижение освобождения тромбоксана А2, наиболее сильного спазмогена для бронхов. Этот эффект не связан с его М-холинолитическими свойствами.
Поскольку ипратропия бромид — четвертичный препарат, он мало всасывается из просвета бронхов и не проникает в мозг. В резуль тате он меньше вызывает нежелательных эффектов (тахикардия, нарушение функции ЦНС).
Гастрозепин (пирензепин) нашел применение в гастроэнтерологии, так как он преимущественно накапливается в слизистой оболочке желудка и подавляет избыточную секрецию соляной кислоты, не влияя на сокращение гладких мышц. Его используют в сравнительно небольших дозах. В больших дозах он вызывает и другие эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов.
Препараты группы атропина достаточно широко используются в педиатрии для устранения некоторых форм брадиаритмий и нарушений А — V-проводимости, связанных с повышенной активностью блуждающего нерва (возможность усугубления брадиаритмий от назначения малых доз атропина). Учащение сердечных сокращений от М-холинолитиков связано не только с блокированием реакции на ацетилхолин, но и с увеличением освобождения катехоламинов на концах симпатических волокон, иннервирующих сердце (результат блокирования тормозных пресинаптических М-холинорецепторов).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза. В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной…
Снижение секреции бронхиальных желез может привести к высушиванию остаточного секрета и образованию бронхиальных пробок, с трудом удаляемых из дыхательного тракта. Это осложнение наиболее неприятно и да же опасно для детей с хроническими заболеваниями бронхов и легких. Подавляя потоотделение, атропин нарушает теплоотдачу и нередко приводит к повышению температуры тела у детей, особенно при обезвоживании и наличии…
Интоксикация заканчивается летальным исходом от паралича дыхательного центра. Для устранения отравления, помимо общих мероприятий, направленных на удаление невсосавшегося яда (промывание желудка, введение активированного угля, солевого слабительного), применяют форсированный диурез (с введением катетера в моче вой пузырь или периодическим выпусканием мочи), холиносенсибилизирующие средства, преимущественно третичные — галантамин, но можно и четвертичный — прозерин, хотя он и…
Основное значение в действии ганглиоблокаторов имеет их влияние на сердечно-сосудистую систему и желудочно-кишечный тракт. Указанные вещества ослабляют и стимулирующее влияние блуждающего нерва на тонус гладкой мускулатуры бронхов и секрецию бронхиальных желез. Это свойство используют при лечении хронических бронхитов, бронхиальной астмы, эмфиземы, назначая препараты для профилактики приступов, спазмов, увеличения объема вентиляции легких. У таких больных гексоний…
После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…
