Холинолитические средства
М-холинолитики — препараты группы атропина. Их делят на третичные (атропин, скополамин, гоматропин, платифиллин) и четвертичные (метацин, пирензепингастрозепин, ипратропия бромид — атровент) препараты. Препараты группы атропина блокируют М-холинорецепторы в постсинаптических структурах, устраняя или ослабляя их возбуждение ацетилхолином, а также тормозные М-холинорецепторы на пресинаптических окончаниях как холинергических, так и адренергических вегетативных волокон.
Следствием блокады пресинаптических рецепторов является увеличенное освобождение ацетилхолина (из холинергических) или катехоламинов (из адренергических) нервных окончаний.
Практическое значение это может иметь при назначении малых доз атропина, неспособных создать концентрации, блокирующие постсинаптические М-холинорецепторы. В этих условиях атропин может усугублять брадикардию у детей любого возраста, в том числе и у недоношенных детей, родившихся в гипоксии. Поэтому атропин и препараты его группы всегда следует назначать в полной терапевтической дозе, соответствующей возрасту.
Постсинаптические М-холинорецепторы в разных тканях характеризуются неодинаковой чувствительностью и к самому атропину, и к другим М-холинолитикам.
Легче всего атропин снижает секрецию слюнных, бронхиальных желез; расширение зрачка, расслабление цилиарной мышцы и учащение сокращений сердца возникают уже от больших его доз; еще большие дозы снижают тонус гладких мышц мочевого пузыря, кишечника, бронхов; секрецию же и сокращения желудка атропин может снизить лишь в дозах, приближающихся к токсическим. Давно известно, что наибольшей спазмолитической активностью, особенно по отношению к гладким мышцам желудочно-кишечного тракта, обладает платифиллин.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После всасывания названные четвертичные ганглиоблокаторы преимущественно остаются в периферических тканях, а третичные (пирилен) могут попасть и в ЦНС. Выводятся ганглиоблокаторы преимущественно почками и при нарушении их выделительной функции могут кумулироваться в организме и привести к интоксикации. Ганглиоблокаторы вызывают целый ряд нежелательных эффектов, тоже связанных с их способностью блокировать вегетативные ганглии. Наиболее опасно возникновение ортостатической гипотензии…
Лекарственные средства этой группы делят на холинопозитивные и холинонегативные средства. К холинопозитивным относят холиномиметические и холиносенсибилизирующие (антихолин-эстеразные, непрямые миметики), а к холинонегативным — холинолитические (холиноблокирующие) вещества. Холиномиметические (от греч. mimeticos — подражающий) средства прямо возбуждают холинорецепторы, независимо от наличия или отсутствия нервного импульса или ацетилхолина. Холиносенсибилизирующие вызывают эффект только при наличии нервного импульса, так как…
Снижение сократимости гладкой мускулатуры мочевого пузыря может стать при чиной неполного его опорожнения, задержки мочи, что нежелательно у детей, страдающих инфекциями мочевыводящих путей или пороками их развития. Для предотвращения этого осложнения тоже рекомендуют назначать холиносенсибилизирующие средства. Кроме того, прием ганглиоблокаторов нередко сопровождается сухостью слизистых оболочек полости рта, гортани, расширением зрачков, нарушением аккомодации, повышением внутриглазного давления,…
М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС. Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и…
Различают М- и Н-холиномиметики. М-холиномиметики стимулируют сократительную функцию гладкой мускула туры кишечника, желудка, мочевого пузыря, бронхов, матки, круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы глаза; урежают сокращения сердца, замедляют проведение возбуждения по проводящей системе сердца; усиливают секрецию слюны, пота, желудочного сока, слизи в бронхах. Эти препараты редко используют в педиатрии, так как они токсичны для детей,…
