М-холинорецепторы располагаются в гладкой мускулатуре, сердце, железах внешней секреции и в некоторых отделах ЦНС. Н-холинорецепторы расположены в вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиях, ганглиоподобных образованиях (мозговом веществе надпочечников, каротидных клубочках, нейрогипофизе), скелетной мускулатуре и тоже в некоторых отделах ЦНС.
Кроме того, Н- и М-холинорецепторы располагаются на пресинаптических окончаниях как парасимпатических, так и сим патических пре- и постганглионарных волокон: возбуждение М-холинорецепторов тормозит, а возбуждение Н-холинорецепторов стимулирует освобождение соответствующих медиаторов. М- и Н-холинорецепторы обнаружены и в неиннервируемых тканях и клетках, например в лимфоцитах.
Большинство из этих подгрупп делится на третичные и четвертичные соединения. Третичные соединения содержат трех валентный азот, все валентности которого прочно заняты, поэтому молекулы не диссоциируют. Такие вещества хорошо растворимы в липоидах, проникают через клеточные мембраны и различные барьеры, включая гематоэнцефалическии, и легко попадают во все ткани, в том числе в головной и спинной мозг.
Четвертичные соединения содержат пятивалентный азот, у которого лишь четыре валентности прочно заняты, а пятая соединена с остатком какой-нибудь кислоты. Такие соединения легко диссоциируют в жидкостях человеческого организма, а их ионы плохо растворяются в липоидах и с трудом проникают через клеточные барьеры. Поэтому они преимущественно вызывают периферические эффекты, а на ЦНС влияют в значительно меньшей степени.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
