Фармакокинетика и дозирование СГ
После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному.
Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира — 85 %, в форме таблеток — 60 — 75 %) и сравнительно быстро: через 45 — 60 мин в плазме крови возникает максимальная концентрация, которая затем, в связи с распределением гликозида в ткани и связыванием в них, посте пенно снижается до относительно постоянного уровня (плато).
В этот момент устанавливается динамическое равновесие между содержанием гликозида в плазме крови и в миокарде. Последующее снижение уровня гликозида в плазме является следствием его элиминации. Полупериод распределения дигоксина обычно равен 50 мин, через 2 ч уже примерно 75 % принятой дозы вещества попадает в ткани. У детей, получающих таблетки, полупериод распре деления на 30 — 40 мин дольше (т. е. всего 80 — 90 мин). Плато возникает через 5 — 6 ч, и полупериод элиминации — 31,3 ч.
При внутривенном введении (в течение 3 — 5 мин!) максимальный уровень дигоксина в плазме крови возникает к концу вливания, полупериод распределения обычно 30 мин, но у детей с низ кой массой тела он более длителен (иногда до 4 — 6 ч). У взрослых и у большинства детей плато (т. е. динамическое равновесие между содержанием гликозида в плазме и в миокарде) возникает через 2 — 4 ч, и полупериод элиминации равен 33 ч.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Сердечные гликозиды (СГ) — активные вещества, содержащиеся в нескольких видах наперстянки (пурпурной, шерстистой и пр.), а также в майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте, обвойнике, олеандре, желтушнике и в некоторых других растениях. У всех СГ принципиально одинаковое строение: стероидное ядро, у 3-углеродного атома — сахаристый остаток, у 17-углерода — ненасыщенное лактоновое кольцо. Но между отдельными СГ…
Увеличение силы сокращений сердца, возникшее под влиянием сердечных гликозидов у больных с сердечной недостаточностью, сопровождается замедлением их часто ты. У людей без слабости сердечной мышцы сердечные гликозиды брадикардию не вызывают. Урежение ритма в основном связано со стимулирующим влиянием более сильной ударной волны крови, выбрасываемой из сердца, на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, с которых…
Выбор путей введения сердечных гликозидов ребенку (и взрослому) зависит от их фармакокинетики, которую наиболее точно определяют радиоиммунологическим методом. Наиболее изучена у детей фармакокинетика дигоксина, который рассматривают как наиболее адекватный препарат СГ для педиатрии; несколько менее изучена кинетика дигитоксина, мало известна кинетика строфантина и совершенно не изучена фармакокинетика конваллотоксина, содержащегося в коргликоне, и адонитоксина, содержащегося в…
У детей до 3 лет с недостаточным развитием блуждающего нерва и с еще малым влиянием симпатической иннервации на синусовый узел брадикардия выражена в меньшей степени, чем у старших детей. Появление ее после введения сердечных гликозидов у детей раннего возраста нередко является уже признаком интоксикации. По А. А. Раугале (1968), урежение сокращений сердца у новорожденных допустимо…
Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза….
