Амиодарон (Элиминация)
Элиминирует амиодарон медленно, период его полужизни в плазме крови — около 28 дней. После отмены его антиаритмический эффект продолжается еще несколько дней, так как, вероятно, он медленно освобождается из мест связывания в миокарде. Если лечение продолжалось менее 2 нед, то аритмии могут восстановиться через 0,5 — 2 нед; если лечение длилось 2 нед — 3 мес, то аритмии восстанавливаются через 1 — 3 нед, а если терапия была 3 мес — 6 лет, то восстановление аритмий может произойти через 1 — 4 — 12 нед [Coumel P., Fidelle J., 1980].
У взрослых эффект амиодарона сохраняется (после отмены) в течение 30 — 45 дней. Амиодарон эффективен при нарушениях коронарного кровотока, он устраняет фибрилляцию и трепетание предсердий, синдром ВПУ, желудочковую тахикардию примерно у 88% больных, снижает опасность внезапной смерти от остановки сердца у больных с эктопическими очагами в желудочках сердца, особенно у больных с гипертрофической кардиомиопатией.
Дети очень хорошо реагируют на амиодарон [Coumel P., Fidelle J., 1980; Fidelle J. et al., 1980], вызывающий у них меньше осложнений, чем другие препараты.
Амиодарон — малотоксичный препарат, при введении через рот не удается получить гибель животных даже от очень высоких доз. Тем не менее прием препарата вызывает ряд нежелательных эффектов. Отмечают снижение артериального давления, преимущественно после одномоментного внутривенного введения, особенно у больных с кардиомиопатией. Иногда амиодарон вызывает А — V- и синоаурикулярный блоки, исчезающие после отмены препарата.
Он удлиняет интервал Q — Т (результат замедления процесса реполяризации). Иногда это способствует возврату возбуждения и появлению аритмий, особенно при одновременном назначении с аймалином.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Группа Препараты I. Мембраностабилизирующие средства (группа хинидина) Хинидин Новокаинамид Аймалин Этмозин II. Мембраностабилизирующие средства (группа лидокаина) Лидокаин (ксикаин) Тримекаин Дифенин III. β-Блокаторы Анаприлин (индерал, пропранолол) Окспренолол IV. Ингибиторы реполяризации Амиодарон (кордарон) Орнид (бретилий) V. Блокаторы кальциевых каналов Верапамил Фенигидин «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
β-Блокаторы: анаприлин (индерал, пропранолол, обзидан) и окспренолол (тразикор). Анаприлин преимущественно влияет на спонтанную деполяризацию мембраны водителей ритма (синусового и эктопического), так как замедляет поступление натрия (фаза 4). Особенно выражен эффект в случае активирования этих клеток симпатической импульсацией. Поэтому анаприлин эффективен при эктопической, особенно суправентрикулярной, аритмии. Анаприлин ускоряет выход К+ в период реполяризации, чем укорачивает эффективный…
Эфедрин повышает активность эндогенных катехоламинов, поэтому его эффект развивается медленно. Применяют его не при острых, а при длительных нарушениях ритма или для их профилактики. Эфедрин меньше, чем прямые адреномиметики, нарушает обмен в миокарде. Назначают его через рот или внутримышечно в виде 5 % раствора (до 1 года — 0,2 мл, в 2 — 4 года…
Основные механизмы, обеспечивающие нормальный ритм сердечной деятельности, и механизмы, приводящие к его нарушению. Нормальный ритм сердечных сокращений является следствием автоматической активности особых Р- (pacemaker) клеток синусового узла. От обычных мышечных клеток они отличаются тем, что в них без всякого импульса или стимула извне возникает спонтанная деполяризация, связанная с повышением проникновения Na+ + и Са++ через…
Анаприлин применяют для лечения разнообразных форм тахиаритмий у детей: суправентрикулярной тахикардии, предсердных экстрасистол, пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий [Тернова Т. И., 1976], а также при аритмиях, вызванных интоксикациями разными ядами, например имипрамином. Он способен вызывать терапевтический эффект у детей, до того безрезультатно леченных хинидином или новокаинамидом. β-Блокаторы используют и при желудочковых аритмиях, если они связаны с…
