Резерпин (Осложнения)
Из осложнений, возникающих при приеме резерпина, следует отметить чрезмерный седативный эффект; у подростков старшего возраста может даже развиться психическая депрессия. Поэтому при длительном применении препарата необходимо следить за поведением и настроением ребенка, так как следствием психической депрессии могут быть суицидные попытки. У некоторых детей, получающих резерпин, наоборот, отмечают повышение раздражительности [Антонова Л. Г., 1976]. Могут быть оживленные сновидения, кошмары.
Истощение содержания дофамина в ЦНС может привести к гиперкинезам типа паркинсонизма; для их предотвращения надо либо снизить дозу, либо назначить антипаркинсонические препараты (циклодол, рединол и пр.). По этой же причине возрастает секреция пролактина, может развиться гинекомастия. Существует подозрение в отношении канцерогенного влияния резерпина на молочные железы у женщин, хотя оно и не подтверждено [Husserl F., Messerli F., 1981]. Повышенное освобождение ацетилхолина из окончаний холинергических волокон приводит к усилению сократительной функции кишечника, развитию спазмов, поноса. Для их устранения необходимо назначать атропин.
Резерпин увеличивает освобождение и гистамина, повышающего проницаемость сосудистой стенки, в результате чего набухает слизистая оболочка носа, затрудняется дыхание. Из-за повышенного же освобождения гистамина и ацетилхолина развивается гиперацидное состояние, может быть даже обострение язвенной болезни. У 50 % больных, получающих при интенсивной терапии резерпин парентерально, отмечают желудочно-кишечные кровотечения [Robertson D., Nies A., 1978].
Истощение катехоламинов в бронхах может увеличить опасность их спазма у лиц, страдающих бронхоспазмами различного происхождения. Резерпин противопоказан больным с язвенной болезнью, гиперацидным гастритом, бронхиальной астмой, детям с неуравновешенным настроением. Не рекомендуют резерпин, как уже сказано, при брадикардической форме гипертензий. Его нельзя назначать кормящим женщинам, так как он выводится с молоком и может вызвать набухание слизистой оболочки носа у детей, нарушая этим их дыхание.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
