Метилдофа (Активность ренина в плазме крови)
Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 — 50 % препарата, остальное выделяется с фекалиями. Максимальная концентрация в крови выявляется через 3 — 5 ч.
Всосавшийся препарат выводится почками: за 24 ч — 45 — 50%, за 48 ч — 70 — 90 %. При почечной недостаточности выделение препарата происходит медленнее (14 и 23 % соответственно). Частично метилдофа подвергается биотрансформации в печени, и метаболиты вы водятся с мочой в течение 8 дней. Снижение артериального давления после приема препарата через рот начинается через 4 — 6 ч. От однократной дозы эффект длится 10 — 24 ч; при повторном применении стойкий эффект развивается на 2 — 5-й день.
Артериальное давление снижается примерно у 80 % больных. Назначают метилдофа при гипертонической болезни ПА и ПБ стадий внутрь в суточной дозе 10 — 50 мг/кг, деля ее обычно на 4 приема. Внутривенное введение препарата мало ускоряет развитие его эффекта; он начинается, по данным разных авторов, через 3 — 20 ч, поэтому для ликвидации гипертонических кризов метилдофа малопригоден. После прекращения приема препарата артериальное давление возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня.
Отмену метилдофа (как и клофелина) надо производить постепенно. Прием метилдофа может вызвать ряд нежелательных эффектов. Среди них — угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости. Этот эффект обычно исчезает, несмотря на продолжение лечения препаратом, но при выраженном угнетении ЦНС дозу временно можно снизить. Иногда у больных может развиться депрессивное состояние, являющееся следствием снижения концентрации серотонина в мозге, поскольку его образование происходит при участии декарбоксилазы, которая метаболизирует метилдофа. У не которых детей отмечают быструю утомляемость, снижение памяти, мышления. Нередко возникает сухость слизистых оболочек рта, хотя и менее выраженная, чем после приема клофелина.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Резерпин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та, и обычно его назначают через рот. Поскольку эффект резерпина длительный, то чаще суточную дозу назначают 1 раз в день [Zoelliner К., 1976]. Некоторые авторы предпочитают все-таки делить суточную дозу на 3 — 4 приема. Обычная суточная доза равна 0,005 — 0,02 мг/кг, но при почечной гипертензий — 0,015…
Натрия нитропруссид используют для экстренного снижения артериального давления при гипертензивном кризе или при острой левожелудочковой недостаточности. Это препарат очень короткого действия. Применяют его путем внутривенных капельных вливаний, приводящих к расслаблению тонуса гладкой мускула туры как артериол, так и венул большого и малого круга кровообращения. В результате снижаются пред- и постнагрузка на сердце, возврат крови к…
Из осложнений, возникающих при приеме резерпина, следует отметить чрезмерный седативный эффект; у подростков старшего возраста может даже развиться психическая депрессия. Поэтому при длительном применении препарата необходимо следить за поведением и настроением ребенка, так как следствием психической депрессии могут быть суицидные попытки. У некоторых детей, получающих резерпин, наоборот, отмечают повышение раздражительности [Антонова Л. Г., 1976]. Могут…
Натрия нитропруссид обычно хранят в виде порошка, но он нестоек даже в таком виде; через 18 мес он наполовину разрушается. Растворы еще менее стойки. Их приготовляют перед употреблением, и пользоваться ими можно только 4 ч. Сосуд дол жен быть из темного стекла или обернут черной бумагой, так как свет инактивирует препарат (он становится бурым). Вливают…
Раунатин (раувазан) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Кроме антигипертензивного эффекта оказывает антиаритмическое и успокаивающее действие. Антигипертензивный эффект развивается медленнее, чем от резерпина. Применяют его в таблетках, содержащих по 0,002 г суммы алкалоидов. Детям 6 — 12 лет лечение начинают с 1/2 таблетки 1 раз на ночь (0,001…
